Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 5 мг содержит:Вспомогательные вещества: магния карбонат 93,168 мг, желатин 10,000 мг, лактозы моногидрат 76,000 мг, кросповидон 8,000 мг, магния стеарат 2.0 мг, пленочная оболочка: Опадрай белый OY-S-7331*, воск травяной 0,100 мг.
* Опадрай белый OY-S-7331 содержит: гипромеллозу 2,400 мг, гипролозу 1,800 мг, титана диоксид 1,200 мг, макрогол-400 0,600 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 20 мг содержит:
Активные вещества: хинаприла гидрохлорид 21,664 мг (эквивалентно 20 мг хинаприла).
Вспомогательные вещества: магния карбонат 125,000 мг, желатин 10,000 мг, лактозы моногидрат 33,336 мг, кросповидон 8,000 мг, магния стеарат 2.0 мг, пленочная оболочка: Опадрай белый OY-S-7331*, воск травяной 0,100 мг.
*Опадрай белый OY-S-7331 содержит: гипромеллозу 2,400 мг, 1,800 мг, титана диоксид 1,200 мг, макрогол-400 0,600 мг.1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 40 мг содержит:
Активные вещества: хинаприла гидрохлорид 43,328 мг (эквивалентно 40 мг хинаприла).
Вспомогательные вещества: магния карбонат 250,000 мг, желатин 20,000 мг, лактозы моногидрат 66,672 мг, кросповидон 16,000 мг, магния стеарат 4,0 мг, пленочная оболочка: Опадрай коричневый Y-5-9020G*, воск травяной 0,200 мг.
* Опадрай коричневый Y-5-9020G содержит гипромеллозу 4,800 мг, гипролозу 3,600 мг, титана диоксид 1,368 мг, макрогол-400 1,200 мг, краситель железа оксид красный 1,032 мг.
Описание
Дозировка 5 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской и цифрой "5" на обеих сторонах.
Дозировка 10 мг: белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой "10" на одной стороне.
Дозировка 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой "20" на одной стороне.
Дозировка 40 мг: красно-коричневые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с цифрой "40" на одной стороне и "PD 535" на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибиторФармакодинамика
АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в том числе в счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение артериального давления (АД) сопровождается уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС), сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют.
Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной дозы - через 1 ч, максимум - через 2-4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.
Фармакокинетика
Концентрация хинаприла в плазме крови после приема внутрь достигает максимума в течение 1 ч, хинаприлата -2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить время достижения максимальной концентрации (ТСmах) (жирная пища может уменьшить всасывание). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составляет примерно 60 %. Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата путем отщепления эфирной группы (основной метаболит - двухосновная кислота хинаприла), который является мощным ингибитором АПФ.
Около 38 % от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата. Период полувыведения (T 1/2) хинаприла из плазмы крови составляет около 1 ч, хинаприлата - 3 ч. Выводится почками - 61 % (56 % в виде хинаприла и хинаприлата) и через кишечник - 37%. Т1/2 хинаприла - 1 -2 ч, хинаприлата - 3 ч. Примерно 97 % хинаприла и хинаприлата циркулируют в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникаютчерез гематоэнцефалический барьер.
У больных с почечной недостаточностью Т ½хинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креатинина (КК). Выведение хинаприлата снижается также у пожилых пациентов (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако, в целом различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено.
У больных алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.
Показания
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета- адреноблокаторами).
Хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
-Ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек.
-Возраст до 18 лет.
-Беременность и период лактации.
-Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-гапактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли; тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском артериальной гипотензии; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. рвота и диарея); гиперкалиемия; угнетение костно-мозгового кроветворения; аортальный стеноз; недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность - резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек; нарушение функции почек; у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин) (данных о применении Аккупро® у таких пациентов недостаточно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия); нарушения функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками); при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками; сахарный диабет; обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии.
Беременность и лактация
Применение препарата Аккупро® противопоказано во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а так же у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции.
Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат Аккупро® должны применять надежные методы контрацепции.
При диагностировании беременности препарат Аккупро® следует отменить как можно раньше.
Применение ингибиторов АПФ во время беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем плода. Кроме того, на фоне приема ингибиторов АПФ во время беременности, описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, черепно-лицевыми уродствами, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного. Часто маловодие диагностируется после того, как плод был необратимо поврежден. Новорожденных, которые подвергались воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.
Препарат Аккупро® не следует назначать в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
При применении препарата Аккупро® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, особенно в начале лечения.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
014329/01