Лекарственный справочник

Альбарел - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Рилменидин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина (активного, вещества). Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,646 мг, лактоза 47 мг, парафин твердый 0,155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,23 мг, магния стеарат 0,9 мг, тальк 2 мг, воск пчелиный белый 0,025 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака "Н".

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакодинамика

АЛЬБАРЕЛ®, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказываетизбирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров/ Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению артериального давления (АД).

У пациентов с артериальной гипертензией, АЛЬБАРЕЛ® приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении "лежа", так и "стоя". Показано, что назначение терапевтических доз АЛЬБАРЕЛ® (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении препарата АЛЬБАРЕЛ® привыкание к препарату не развивается.

В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ® не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.

АЛЬБАРЕЛ® сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приема, причем снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

АЛЬБАРЕЛ® не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.

АЛЬБАРЕЛ® не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию.


Фармакокинетика

Всасывание Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5-2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта "первичного прохождения" через печень. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его биодоступность.Распределение Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг. Метаболизм Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов. Выведение В основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса. Период полувыведения - 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата.Повторное назначение препарата Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата.Содержание препарата АЛЬБАРЕЛ® в плазме крови при длительном приеме препаратаУ пациентов с артериальной гипертензией, получающих АЛЬБАРЕЛ® в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.У пожилых паииентов Период полувыведения у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.У паииентов с печеночной недостаточностьюПериод полувыведения-12±1 часов. У пациентов с почечной недостаточностьюПоскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов. Выделяется с грудным молоком.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом.

С осторожностью

Одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

Беременность и лактация

Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата АЛЬБАРЕЛ® противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. Поскольку рилменидин выделяется в грудное молоко, его не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия. Со стороны центральной нервной системы: астения, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость при нагрузке, тревожность, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, запор. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, кожный зуд.Прочее: похолодание конечностей, нарушение половой функции, отечный синдром, судороги, "приливы" крови к коже лица.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД и психоэмоциональная лабильность, расстройства сознания.Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Прием препарата АЛЬБАРЕЛ® пациентами, недавно перенесшими сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда), требует регулярного медицинского наблюдения.Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.Ввиду отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется назначать детям до 18 лет.Благодаря хорошей переносимости можно применять как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом.Препарат следует принимать длительно. Отменять препарат следует постепенно, несмотря на то, что отмена препарат не приводит к резкому увеличению АД.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 1 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из ПА/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевая фольга.1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N013071/01

Владелец Регистрационного удостоверения

ЭГИС ЗАО фармацевтический завод

Производитель

Laboratories Servier