Лекарственный справочник

Амикацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Амикацин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество: амикацина сульфат - 0,33 г; 1,34 г в пересчете на амикацин - 0,25 г; 1,0 г.


Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-аминогликозид

АТХ

J.01.G.B.06   Амикацин


Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно.

Связываясь с 30Sсубъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка. В результате чего происходит усиленное разрушение цитоплазматических мембран бактерий и гибель микроорганизмов.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiellaspp., Serratiaspp., Providenciaspp, Salmonella spp., Shigella spp., некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в том числе некоторые устойчивые к пенициллину, некоторым цефалосноринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилненициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonasaeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.


Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии в дозе 7,5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после в/м введения - около 1,5 ч.

Связь с белками плазмы - примерно 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной жидкости и лимфе); в высоких концентрациях обнаруживается в моче, в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

Хорошо проникает в большинство тканей организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах у взрослых амикацин не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых.

Проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у пациентов с муковисцидозом - 0,3- 0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

В организме не метаболизируется.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (около 54-94%) преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - около 2-4 ч, у новорожденных 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (за счет высвобождения из внутриклеточных депо).

Т1/2 у взрослых при нарушенной функции почек варьируется в зависимости от степени нарушения - до 100 ч. У пациентов с муковисцидозом Т1/2 около 1-2 ч; у пациентов с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (около 50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).


Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к амикацину или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.


Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амикацину (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.


С осторожностью

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.


Беременность и лактация

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание прекращают.


Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения:анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны нервной системы:головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывание, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Частота возникновения вестибулярных и слуховых расстройств повышается у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны органов чувств:ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (нескоординированные движения, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы:нефротоксичность, нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, геперкреатинемия, азотемия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке, артралгия.

Местные реакции:болезненность в месте инъекции, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).


Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение:для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,25 г и 1,0 г.

Упаковка

0,25 г, 1,0 г действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл из бесцветного прозрачного стекла 1 гидролитического класса, герметично укупоренные пробками резиновыми медицинскими для флаконов для инъекций на основе бутилкаучука и его производных, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.

Для стационаров:

-50 флаконов с равным количеством инструкций но применению в коробке картонной;

-от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

Комплектация с растворителем

Вода для инъекций 5 мл в ампуле стеклянной.

1 флакон и 1 ампула в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке картонной.

5 флаконов и 5 ампул в отдельных КЯУ с инструкцией по применению в пачке картонной. В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.


Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004757

Дата регистрации

28.03.2018 / 23.07.2018

Дата окончания действия

28.03.2023

Владелец Регистрационного удостоверения

КРАСФАРМА, ОАО

Производитель

КРАСФАРМА, ОАО

Дата обновления информации

09.12.2018