Лекарственный справочник

Амлодипин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Амлодипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество:амлодипинбезилат (амлодипина бесилат), в пересчете на амлодипин - 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 280,0 мг, крахмал картофельный - 10,0 мг, лактозы моногидрат - 100,0 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 86,1 мг, магния стеарат - 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг, кросповидон - 4,0 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Механизм антигипертензивного действия амлодипина, обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет расширения коронарных и периферических артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде. Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST(на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часа (в положении больного "лежа" и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой, системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда (ИМ), чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IVкласс по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Сердца (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных ХСН (III-IVкласса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка (ЛЖ). Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на концентрацию липидов плазмы крови.

Время наступления эффекта - 2-4 часа; длительность - 24 часа.


Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, абсорбция составляет около 90%, биодоступность - 60-65%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при пероральном приеме

6-9 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Экстенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, не имеет значимого эффекта "первого прохождения" через печень. Период полувыведения (Т1/2) в среднем - 35 часов. Общий клиренс составляет 0,116 мл/с/кг (7мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Т1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности - до 60 часов, сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется.

Выводится почками - 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком.


Показания

- Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами);

- стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами).


Противопоказания

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к амлодипину и другим дигидропиридинам);

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), клинически значимый стеноз аорты;

- беременность;

- период лактации;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).


С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с артериальной гипотензией, аортальным стенозом, митральным стенозом, ХСН неишемической этиологии (III-IVкласс по классификации NYHA), нарушением функции печени, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, синдромом слабости синусного узла, в пожилом возрасте.


Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если беременность наступает в период лечения, следует отменить препарат. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

Побочные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко, включая единичные сообщения - менее 1/10000; частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения; нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация, мигрень; очень редко - атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Со стороны кожных покровов: нечасто - алопеция, ксерофтальмия, повышенное потоотделение; редко - дерматит; очень редко - холодный липкий пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия.

Прочие: нечасто - гинекомастия, повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко - гипергликемия.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки 10 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-002220

Владелец Регистрационного удостоверения

ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО

Представительство

ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО