Лекарственный справочник

Амоксициллин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Амоксициллин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) - 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 104,5 мг или 170,7 мг, , тальк - 11,1 мг или 21,0 мг, твин - 80 (полисорбат - 80) - 0,7 мг или 1,3 мг, маг­ния стеарат - 3,7 мг или 7,0 мг.


Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спек­тра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста; вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия, препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые, грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают. Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilusinfluenzae, Bordetellapertussis,Leptospira, Chlamydia.

Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, например, стрептококки группы A,B,C,G,H,I,M, Streptococcuspneumoniae, стафилококки и Neisseriaspp, не продуцирующие пенициллиназу, Erysipelothrixrhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillusanthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirilliumminus, Pastereullamultocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и другие, а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки, пептострептококки, клостридии и фузо-бактерии).


Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация - 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответствен­но. Действие развивается через 15-30 мин после применения и длится 8 ч. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч.

Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина-25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь с белками плазмы - 17%.

Частично метаболизируется с, образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения, увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.


Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый, средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, острый и латентный листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, бактериальный менингит (в зависимости от результатов определения чувствительности. Особен­но у детей), инфекционный эндокардит, например, энтерококковый (изолированно или в комбинации с аминогликозидами), септицемия, вызванная микроорг­анизмами, чувствительными к амоксициллину.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, колит, связанный с применением антибиотиков, в том числе в анамнезе, период лактации, детский возраст до 10 лет с массой тела менее 40 кг.


С осторожностью

Беременность, аллергические реакции, (в т.ч. в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, почечная недостаточность, а также при указаниях в анамнезе на кровотечения.

Беременность и лактация

Возможно применение амоксициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода

Амоксициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации, следует решить, вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью, токсиче­ский эпидермальный некролиз, генерализованный экзантематозный пустуллез, аллергический васкулит, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функций печени, умеренное по­вышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, пече­ночный холестаз, острый цитолитический гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кристаллурия, эозинофилия, агранулоцитоз, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).


Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 250 мг и 500 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По -1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N001781/01-2002

Владелец Регистрационного удостоверения

БИОХИМИК, ОАО

Производитель

БИОХИМИК, ОАО