Ампициллин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра дейст­вия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бак­териальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе пептидогликанов - основно­го компонента клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий:Staphylococcusspp. (кро­ме штаммов, продуцирующих пенициллиназы), Enterococcusspp., в т.ч. Enterococcusfaecalis, Streptococcuspneumoniae(кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназы), Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp. группы viridans, Listeriamonocytogenes, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Erysipelothrixrhusiopathiae; грамотрицательных аэробных бактерий:Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Bordetellapertussis, неко­торых штаммов Haemophilusinfluenzae, Escherichiacoli, Shigellaspp., Salmonellaspp., Helicobacterpylori; некоторых анаэробов: Clostridiumspp., Peptococcusspp.,Peptostreptococcusspp., Prevotellamelaninogenica.

Ампициллин разрушается пенициллиназами, вырабатываемыми микроорганизмами.

Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов: Staphylococcusspp., Streptococcuspneumoniae, всех штаммов Pseudomonasaeruginosa, Clostridiumdifficile, большинства штаммов Klebsiellaspp. и Enterobacterspp., большинства штаммов Bacteroides spp., вт.ч. Bacteroides fragilis.

Максимальные концентрации (Сmах) ампициллина после внутривен­ного (в/в) введения 1 г и 2 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1 г ам­пициллина Сmах варьирует от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 28 %.

Ампициллин хорошо проникает и равномерно распределяется в органах и тканях орга­низма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, коже и подкожной клетчатке, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, лег­ких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете, придаточных па­зухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне. Практически не проника­ет через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч. Ампициллин экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде, частично через кишечник. От 75% до 85% выделяется поч­ками в течение первых 8 ч, при этом в моче создаются очень высокие концентрации неиз­мененного антибиотика. При повторных введениях не кумулирует. Удаляется при гемо­диализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чув­ствительными к ампициллину микроорганизмами:

- ЛОР-органов: синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;

- дыхательных путей: острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого;

- желчевыводящих путей: холангит, холецистит;

- почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит;

- органов малого таза у женщин: цервицит, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс;

- кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;

- костей и суставов: ревматизм;

- желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллез, сальмонеллез;

- интраабдоминальные инфекции: перитонит;

- инфекционный эндокардит (профилактика и лечение);

- бактериальный менингит;

- сепсис;

- пастереллез;

- листериоз;

- гонорея.

Аллергические реакции: зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритема­тозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудатив­ная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной бо­лезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами), ажитация, агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия.

Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль и инфильтраты в местах в/м введения, флебиты при в/в введении в больших дозах.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидоз влагалища; неаллергическая "ампициллиновая" сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме­тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенци­ально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

0,25 г, 0,5 г активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Для стационара:

- 50 флаконов и 1 -5 инструкций по применению в коробке из картона;

- 1 флакон с инструкцией по применению (от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению) в коробке из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.