Ампициллин+Сульбактам - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который обладает бактерицидным действием на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceaeи Acinetobacter), он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации ампициллин+сульбактам, чем к одному бета-лактамному антибиотику - ампициллину.

Ампициллин+Сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы); Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilusinfluenzae (в том числе устойчивые к ампициллину штаммы), Moraxellacatarrhalis, Escherichiacoli, Proteusmirahilis, Neisseriagonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы); Klebsiellaspp., Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Morganellamorganii.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp. (кроме Clostridiumdifficile), Peptococcusniger, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Микроорганизмы, резистентные к препарату: Staphylococcus aureus (метициллино-резистентные), Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeroginosa, Serratia marcescens, Strenotrophomonas maltophilia, Clamydia spp., Clamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile.

Максимальные сывороточные концентрации (С_mах) ампициллина и сульбактама после внутривенного введения 3,0 г препарата составляют от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл для ампициллина, от 48 мкг/мл до 88 мкг/мл для сульбактама, соответственно. После внутримышечного введения 1,5 г ампициллина и сульбактама С_mах ампициллина составляет от 8 мгк/мл до 37 мкг/мл, С_mах сульбактама - от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл.

Степень связывания с белками плазмы составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама. Ампициллин и сульбактам хорошо проникают в большинство тканей и жидкостей организма. Проникновение через гематоэнцефалический барьер низкое, однако, улучшается при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения (Т_1/2) для ампициллина и сульбактама - примерно 1 ч. Ампициллин выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина равен или менее 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени - Т_1/2 увеличивается, что требует коррекции доз и режимов введения.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину+сульбактаму микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции органов дыхания (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• инфекционный эндокардит;
• бактериальный менингит;
• сепсис;
• неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холангит, холецистит, перитонит, абсцесс брюшной полости);
• инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита; пиелит);
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);
• гонококковая инфекция;
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);
• инфекции костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Повышенная чувствительность к ампициллину и сульбактаму, другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Безопасность применения ампициллина+сульбактама у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) не установлена.

При использовании лидокаина в качестве растворителя: повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечной проводимости без установленного водителя ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

При использовании прокаина в качестве растворителя: гиперчувствительность к прокаину, пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам группы сложных эфиров, детский возраст до 12 лет.

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, печеночная недостаточность, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, нарушения функции почек, пожилой возраст.

Применение при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит, метеоризм, глоссит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения и эозинофилия.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль, сообщалось о появлении судорог.

Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, снижение содержания сывороточного белка, лейкоцитурия, цилиндрурия, ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: тромбофлебит, болезненность по ходу вены, болезненность в месте внутримышечного введения.

Прочие: недомогание, боль в груди, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость, единичные случаи интерстициального нефрита, при длительном лечении суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

2,0 г+1,0 г действующих веществ во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.

Для стационаров:

-50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;

-от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

Комплектация с растворителем

Вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.

1 флакон и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке картонной.

5 флаконов и 5 ампул по 10 мл или 10 ампул по 5 мл в отдельных КЯУ с инструкцией по применению в пачке картонной.

В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.