Лекарственная форма
капсулы
Состав
На 1 капсулу:
активное вещество:налтрексона гидрохлорид 50 мг;
вспомогательные вещества:лактозы моногидрат 96 мг, магния стеарат 4 мг;
состав капсулы:
корпус капсулы: титана диоксид 2 %, желатин до 100 %; крышечка капсулы: индигокармин голубой 2 0,0684 %, титана диоксид 2 %, желатин до 100 %.
Описание
Твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, размер №4, содержащие белый порошок; на корпусе капсулы указан товарный знак фирмы, на крышечке капсулы имеется надпись "Antaxone® 50".
Фармакотерапевтическая группа
Опиоидных рецепторов антагонистФармакодинамика
Налтрексон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.
Налтрексон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг налтрексон в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При удваивании дозы налтрексона это его действие удлиняется до 48 часов, а при утраивании - до 72 часов.
Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит - 6-бета-налтрексон - также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры - объем распределения составляет 1350 л. Время полувыведения в плазме крови для налтрексона - 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона - 13 часов, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).
Показания
Комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать xaрактерного действия.Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение АНТАКСОНА начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем во время амбулаторного лечения больной должен находиться под врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.
Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.
Противопоказания
Противопоказания:Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Положительный тест на наличие опиатов в моче.
Опиоидный абстинентный синдром.
Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. Способ применения и дозы).
Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больных.
Острый гепатит или печеночная недостаточность.
Не установлена безопасность применения АНТАКСОНА у больных моложе 18 лет, при беременности и в период лактации.
С осторожностью
Нарушения функции печени и/или почек.Беременность и лактация
Противопоказано.Побочные эффекты
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, АНТАКСОН обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
С частотой более 10% как до начала лечения АНТАКСОНОМ, так и на фоне его применения у больных отмечались: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, боли в животе, тошнота и рвота, слабость, головные боли, боли в мышцах и суставах.
С частотой менее 10%: снижение аппетита, запор или диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, чувство озноба, снижение половой потенции, замедление эякуляции.
В единичных случаях отмечены повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации и ночные кошмары, светобоязнь, кашель.
При лабораторной диагностике возможно повышение активности трансаминаз в крови, лимфоцитоз.
Так как отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения АНТАКСОНА, их, по-видимому, нельзя считать проявлениями побочного действия препарата.
Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к АНТАКСОНУ в ходе предыдущего лечения; выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.
Передозировка
Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.Взаимодействие
Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противопоносные средства, наркотические анальгегики) могут не вызвать желаемого эффекта у лиц, принимающих АНТАКСОН. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксичные препараты увеличивают риск поражения печени. Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы 50 мг.Упаковка
По 10 капсул в блистерах; по 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.Условия хранения
Хранить при температуре не выше +30°С в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N010204