Лекарственный справочник
Главная Лекарства Артезин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Артезин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Доксазозин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) - 2,00 мг.

вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 21,00 мг, лактозы моногидрат - 52,96 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18,00 мг, повидон - 2,80 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,60 мг, натрия лаурилсульфат - 0,20 мг, магния стеарат-1,00 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1 - адреноблокатор

АТХ

C.02.C.A.04   Доксазозин

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления.
После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин артериального давления в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у "нормотоников" не сопровождается снижением артериального давления.
При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина Одновременно отмечается некоторый (на 4-13 %) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности / общий холестерин.
При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1- адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71 % больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно- кишечном тракте, абсорбция - 80-90 % (одновременный прием пищи замед ляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации -3 ч, при вечернем приеме - 5ч. Биодоступность - 60-70 % (пресистемный метаболизм).
Связь с белками плазмы крови - около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения -19-22 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.
Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65 %), лишь 5 % выводится почками в неизмененном виде.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания

Артериальная гипертензия:в комбинации с другими антигипергензивными средствами (тиазидные диуретики, бета- адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента (АПФ)).Доброкачественная гиперплазия предстательной железы:как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении.

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к доксазозину, к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим производным хиназолона, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Аортальный и митральный стеноз, ортостатическая гипотензия, нарушение функции печени.

Беременность и лактация

До настоящего времени опыт применения Артезина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период лактации недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Артезин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания, лечащим врачом соотношения польза/риск.

Побочные эффекты

Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку. 
Общие реакции:
астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
периферические отеки, обморок.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота
Со стороны дыхательной системы :
ринит.
А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно- следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокард а, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции:
аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара ("приливы"), увеличение массы тела
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
сухость во рту, приапизм, гипестезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы:
гинекомастия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны гепатобилиарной системы:
повышение активности "печеночных", трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха
Со стороны скелетно-мышечной системы:
артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгии.
Со стороны дыхательной системы:
бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов:
алопеция.
Со стороны органов чувств:
нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы:
дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающееся обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Диализ не эффективен.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 2 мг и 4 мг.

Упаковка

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N001615/01

Дата регистрации

08.08.2008 / 03.08.2017

Дата окончания действия

Бессрочный

Владелец Регистрационного удостоверения

ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО

Дата обновления информации

27.01.2016
Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Передозировка Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Дата окончания действия Владелец Регистрационного удостоверения Производитель