Лекарственный справочник

Аспинат плюс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активные вещества: ацетилсалициловая кислота - 500 мг; кофеин - 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 35 мг, крахмал кукурузный - 84 мг, повидон - 10 мг, стеариновая кислота - 7 мг, кросповидон - 14 мг.


Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.


Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное (нестероидное противовоспалительное средство + психостимулирующее средство)

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при "простудных" и других инфекционно­воспалительных заболеваниях, снижение болевого синдрома различного происхождения. Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. В результате не образуются простагландины, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает сонливость и чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность.


Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения (Т1/2) - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Максимальная концентрацияCmax салициловой кислоты достигается примерно через 2 часа. Легко проникает во многие ткани и жидкости организма в том числе в спинномозговую жидкость, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в головной мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

Всасывание кофеина происходит в основном за счет простой диффузии. Сmах - достигается примерно через 50-75 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизируется преимущественно в печени. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. Т1/2 у взрослых - 3,9 - 5,3 часа (иногда - до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.


Показания

-Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, артралгия, люмбаго, корешковый синдром, мышечная боль, боли при менструациях).

-Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).


Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), ксантинам и другим компонентам препарата;

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

-желудочно-кишечное кровотечение;

-гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия;

-бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

-полное или не полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

-органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз, расслаивающаяся аневризма аорты);

-артериальная гипертензия, портальная гипертензия;

-глаукома;

-почечная недостаточность;

-тревожные расстройства, повышенная возбудимость, нарушение сна;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-одновременный прием с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю;

-детям до 6 лет при болевом синдроме (для данной лекарственной формы);

- детям и подросткам в возрасте до 15 лет (при применении в качестве жаропонижающего) с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, в связи с риском развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым, развитием печеночной недостаточности).

-беременность (I и III триместр);

-период лактации.


С осторожностью

При подагре, гиперурикемии, т.к. ацетилсалициловая кислота в небольших дозах может спровоцировать приступ подагры у предрасположенных к развитию подагры пациентов (со сниженным выведением мочевой кислоты из организма).

Следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно- кишечного тракта (ЖКТ), желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной недостаточности. Также необходимо соблюдать осторожность при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю может приводить к повышению частоты возникновения побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, хроническими заболеваниями дыхательных путей, аллергическими реакциями на другие лекарственные средства.

Следует учитывать, что при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Следует соблюдать осторожность лицам с эпилепсией и имеющим склонность к судорожным припадкам, ввиду того, что кофеин снижает защитное действие противоэпилептических лекарственных средств.


Беременность и лактация

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре беременности приводит к возникновению у плода расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (подавление синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Прием препарата во II триместре возможен в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы: бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления.

Прочие: нарушение функции печени и/или почек; синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении могут возникать, головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в том числе в ЖКТ), нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с гиперкреатининемией и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Не описано.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 500 мг + 50 мг.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

2года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛС-001378

Владелец Регистрационного удостоверения

ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО