Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
Зидовудин 100 мг, 300 мг
Вспомогательные вещества:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Ядро: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 5,0 мг/15,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 5,0 мг/15,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 0,4 мг/1,2 мг, магния стеарат - 0,6 мг/1,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 86.0 мг/258,0 мг.
Оболочка пленочная: Готовая водорастворимая пленочная оболочка- 3,0мг, 9,0мг. (Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 25,0 %, кополивидон - 22,5 %, полиэтиленгликоль 6000 (Макрогол 6000) - 9,5 %, глицерил каприлокапрат - 3,0 %, полидекстроза - 15,0 %, титана диоксид - 25.0%).
Описание
Для дозировки 100 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые белого или почти белого цвета.
Для дозировки 300 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсуловидные, двояковыпуклые с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное [ВИЧ] средствоФармакодинамика
Синтетический аналог нуклеозидов. Внутри клетки зидовудин последовательно фосфорилируется до активного метаболита - зидовудин-5'-трифосфата. Зидовудин-трифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ путем прерывания синтеза ДНК вируса после включения в нуклеотидную цепь. Зидовудин-трифосфат слабо ингибирует клеточные ДНК-полимеразы альфа и гамма.
В комбинации с другими противовирусными лекарственными средствами увеличивает количество СD4+-клеток.
Фармакокинетика
Взрослые
Фармакокинетика при приеме внутрь дозонезависима в диапазоне доз от 2 мг/кг каждые 8 ч до 10 мг/кг каждые 4 ч.
Абсорбция - быстрая, прием с жирной пищей снижает степень и скорость всасывания. Биодоступность у взрослых 54-74%. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) после приема внутрь - 0,5-1,5 ч. Объем распределения - 1,0-2,2 л/кг.
Связь с белками плазмы - менее 38%.
Проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации, составляющей 15-64% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени. Основной метаболит зидовудина - глюкуронид, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) которого в 3 раза больше, чем AUC зидовудина. Средний период полувыведения (Т1/2) из клеток - 3,3 ч; из сыворотки крови у взрослых - около 1 ч (0,8-1,2 ч). После приема внутрь в моче обнаруживается 14% зидовудина и 74% его метаболита.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная концентрация зидовудина в плазме повышена на 50% по сравнению с таковой у пациентов без нарушения функции почек. Системная экспозиция препарата (определяется как площадь под кривой "концентрация-время") повышена на 100%; период полувыведения значительно не изменяется. При почечной недостаточности наблюдается существенная кумуляция основного метаболита зидовудина - глюкуронида, при этом признаков токсического действия не наблюдается. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию зидовудина, в то же время выведение глюкуронида усиливается.
Пациенты с нарушением функции печени
При печеночной недостаточности может наблюдаться кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронизации, что требует коррекции дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика зидовудина не изучена у пациентов старше 65 лет.
Фармакокинетика у детей
У детей в возрасте старше 5-6 месяцев фармакокинетические показатели сходны с таковыми у взрослых.
Беременность
Фармакокинетика у беременных женщин сходна с таковой у небеременных.
Концентрация зидовудина в плазме у детей при рождении такая же, как у их матерей во время родов.
Показания
Лечение ВИЧ-инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).
Профилактика перинатальной передачи ВИЧ от инфицированной матери ребенку, так как зидовудин снижает риск внутриутробного инфицирования плода.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к зидовудину или любому другому компоненту препарата; нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов ниже 0,75 х 109/л); анемия (гемоглобин ниже 75 г/л); одновременный прием со ставудином, доксорубицином, другими лекарственными средствами, снижающими противовирусную активность зидовудина; детский возраст (при массе тела менее 30 кг).
С осторожностью
Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность, пожилой возраст, ожирение, гепатомегалия, гепатит или любые факторы риска заболеваний печени, нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов 0,75-1,0 х 109/л); анемия (гемоглобин 75-90 г/л).
Беременность и лактация
Зидовудин поникает через плаценту. Препарат можно применять в период беременности ранее 14 недель только, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение зидовудина после 14 недель беременности с последующим применением его у новорожденных приводит к снижению частоты передачи ВИЧ-инфекции от матери к плоду. Отдаленные последствия применения зидовудина у детей, получивших его во внутриутробном или неонатальном периодах, не известны. Нельзя полностью исключить возможность канцерогенного влияния.
В случае применения зидовудина в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции, возникающие при лечении зидовудином, одинаковы у детей и взрослых.
Для оценки частоты возникновения нежелательных реакций использованы следующие градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия (которая может потребовать гемотрансфузий), нейтропения, лейкопения, нечасто - тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, редко - эритроцитарная аплазия, очень редко - апластическая анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, часто - рвота, боли в верхних отделах живота, диарея, нечасто - метеоризм, редко - диспепсия, извращение вкуса, пигментация слизистой оболочки полости рта, панкреатит, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто - гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" ферментов, редко - выраженная гепатомегалия со стеатозом.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто - головокружение, редко - парестезии, бессонница, сонливость, снижение умственной работоспособности, судороги,тревога, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, редко - кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащенное мочеиспускание.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - гиперлактатемия, редко - лактат-ацидоз, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия, нечасто - миопатия.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, редко - пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, крапивница.
Прочие: часто - недомогание, нечасто - лихорадка, астения, генерализованный болевой синдром, редко - гриппоподобный синдром, озноб, боли в грудной клетке, перераспределение/ накопление подкожной жировой клетчатки.
Побочные реакции, возникающие при применении зидовудина для профилактики передачи ВИЧ-инфекции от матери к плоду.
Беременные женщины хорошо переносят зидовудин в рекомендованных дозах. У детей наблюдается снижение содержания гемоглобина, которое, однако, не требует проведения гемотрансфузий. Анемия исчезает через 6 недель после завершения терапии зидовудином.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100мг и 300мг.Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002134