Багодилол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 3,125 мг

Красного цвета круглые двояковыпуклые таблетки с риской, с гравировкой "С" "3" на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.

Таблетки 6,25 мг

Белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с риской, с гравировкой "С" "6" на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.

Таблетки 12,5 мг

Белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с риской, с гравировкой "С" "12" на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.

Таблетки 25 мг

Белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с риской, с гравировкой "С" "25" на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.

Карведилол является неселективным конкурентным блокатором β₁-, β₂- и α₁ адренорецепторов, оказывает сочетанное вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие, обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным эффектом, замедляет проводимость в атриовентрикулярном (AV) узле и может снижать частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Совокупность сосудорасширяющих и p-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами:

При артериальной гипертензии применение карведилола не сопровождается повышением общего периферического сопротивления, как в случае использования других β-адреноблокаторов. Как сосудорасширяющее средство, карведилол уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, а как β-адреноблокатор угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что приводит к снижению активности ренина в плазме крови, вызывает задержку жидкости в организме и оставляет неизменной перфузию почек и их функции. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, ощущение похолодания конечностей при применении карведилола наблюдается редко, в отличие от применения β-адреноблокаторов, не имеющих сосудорасширяющей активности.

Антигипертензивный эффект наступает через 2-3 часа после однократного приема и продолжается 24 часа. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

При ишемической болезни сердца карведилол обладает противоишемическим и антиангинальным действием. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метоболизму при "первом прохождении" через печень, биодоступность составляет примерно 25-35%. У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность составляет 80%. Объем распределения - около 2 л/кг. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь. Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на биодоступность и С_mах, однако время достижения максимального эффекта может увеличиться. Карведилол является липофильным соединением, его связывание с белками плазмы крови достигает более 96%. Он метаболизируется преимущественно в печени с образованием активных метаболитов с p-адреноблокирующей активностью, сосудорасширяющими и антиоксидантными свойствами. Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов. Он выводится преимущественно с желчью, менее 2% выводится в неизмененном виде почками. Карведилол и его метаболиты могут проникать через плаценту, а также выделяются с грудным молоком. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

У пожилых больных концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Больные с нарушением функции почек: так как карведилол выводится в основном через желудочно-кишечный тракт, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность увеличивается за счет снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень. При тяжелых нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с диуретиками).

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения инотропных средств, тяжелая печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 45-50 уд/мин.), синдром слабости синусового узла, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

При бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением α-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AVблокаде I степени, нестабильной стенокардии, нарушениях функции почек и печени, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (IV функциональный класс по NYHA) депрессии, миастении, псориазе, при лечении (α₁-адреноблокаторами или α₂-адреномиметиками, при совместном применении ингибиторов МАО, при подготовке к хирургическим вмешательствам и общей анестезии.

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

По 14 таблеток в блистере из пленки ПА/А1/ПВХ-алюминиевой фольги.

По 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.