Бакперазон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активные вещества: один флакон содержит Цефоперазон натрия (эквивалентный цефоперазону) 250 мг, 500 мг, 1000 мг и Сульбактам натрия (эквивалентный сульбактаму) 250 мг, 500 мг, 1000 мг.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик - цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз

АТХ

J.01.D.D.62 Цефоперазон в комбинации с другими препаратами

Фармакодинамика

Комбинированный препарат.

Цефалоспорин III поколения в комбинации с ингибитором бета-лактамаз. Цефоперазон - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, предназначенный только для парентерального применения. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам - производное пенициллановой кислоты. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Nеissеriacеae и Acinеtobactеr).

Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому цефоперазон + сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон. Цефоперазон + сульбактам активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефонеразону. Кроме того, обладает синергизмом в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter сalcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacier freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активен inviiroв отношении широкого спектра микроорганизмов:

гримположительные бактерии - Staphylococcusaureus(и т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы). Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae. Streptococcuspyogenes(бета-гемолитический штамм группы A). Streptococcusagalactiae(бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcusspp., Enterococcusfaecalis:

грамотрицательные бактерии - Escherichiacoli. Klebsiellaspp.. Enterobacter spp., Ciirobacier spp,. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis. Morganella morganii, Providencia rettgeri. Providencia spp., Sеrratia spp. (включаяSerratia marcescens). Salmonella spp.. Shigella spp.. Pseudomonas aeruginosa. Acinetobacter calcoaceticus. Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis: Bordetella pertussis. Yersinia enterocolitica;

анаэробныебактерии - Bacteroides fragilis. Fusobacterium spp.. Peptococcus spp.. Peptostreptococcus spp.. Veillonella spp., Clostridium spp.. Eubacter spp.. Lactobacillus spp.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) сульбактама и цефоперазона после внутривенного (в/в) введения Бакперазона в дозе 2 г (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) достигается в течение 5 мин и составляет в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения ( Vd) сульбактама (от 8,0 до 27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (от 10.2 до 11.3 л).

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция нe наблюдалась.

Примерно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. Период полувыведения (Т1/2) сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Т1/2 цефоперазона - 1.7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с различной степенью нарушения функции почек выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина (КК). У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение Т1/2 сульбактама (в среднем 6.9 и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2 общего клиренса из организма и Vd сульбактама. В то же время существенных изменений фармакокинетики цефоперазона у больных с почечной недостаточностью не выявлено. Т1/2 цефоперазона несколько уменьшается во время гемодиализа.

Фармакокинетика цефоперазона сульбактама изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности Т1/2- снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.

Так как цефоперазон активно выводится с желчью, то Т1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, аТ1/2 увеличивается всего в 2-4 раза. В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов цефоперазоп + сульбактам по сравнению с таковыми у взрослых. Средний Т1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 до 1.42 ч, цефоперазона - от 1.44 до 1.88 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препаратам микроорганизмам:

-инфекции дыхательных путей:

-интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит, холецистит и др.);

-септицемия:

-бактериальный мениhгит;

-инфекции кожи и мягких тканей;

-инфекции костей и суставов;

-инфекции органов малого таза:

-инфекции мочевыводящих путей (в том числе гонорея).

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, пенициллинам и др. цефалоспоринам.

С осторожностью

При нарушениях функции почек и печени, колит (и т.ч. в анамнезе), недоношенным новорожденным.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Со стороны ceрдечно-сосудистойсистемы: артериальная гипотензия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса- Джонсона, анафилактический шок.

Система кроветворения: кровотечения (дефицит витамина К), снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.

Местные реакции: иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При в/в введении препарата может развиться флебит в месте введения. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, преходящее повышение "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, гематурия, ложно- положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фединга может наблюдаться ложпоположительная реакция на глюкозу в моче.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Передозировка

Сведения об острой токсичности цефоперазона и сульбактама ограничены. Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг+ 250 мг; 0,5 г + 0,5 г; 1,0 г + 1,0 г.

Упаковка

По 500 мг, 1 г или 2 г активного вещества в стеклянный бесцветный флакон, укупоренный серой бутил каучуковой пробкой, обкатанный алюминиевым колпачком с дополнительной упаковкой в виде пластмассового колпачка; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона или 50 флаконов (для стационаров) вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Приготовленный раствор для иньекций годен к применению в течение 24 часов при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-009612/09

Дата регистрации

30.11.2009

Владелец Регистрационного удостоверения