Лекарственный справочник

Белара - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Хлормадинон + Этинилэстрадиол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующие вещества: хлормадинона ацетат 2 мг и этинилэстрадиол 0,03 мг;

вспомогательные вещества: повидон-КЗО - 4,5 мг, крахмал кукурузный - 9,0 мг, лактозы моногидрат - 68,97 мг, магния стеарат - 0,5 мг;

пленочная оболочка: гипромеллоза-6 мПа.с - 1,115 мг, лактозы моногидрат - 0,575 мг, макрогол-6000 - 0,279 мг, пропиленгликоль - 0,093 мг, тальк - 0,371 мг, титана диоксид - 0,557 мг, краситель железа оксид красный - 0,01 мг.


Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.

Цвет ядра таблетки: белый или почти белый.


Фармакотерапевтическая группа

Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)

АТХ

G.03.A.A   Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации)


Фармакодинамика

Длительное применение препарата Белара® приводит к уменьшению секреции фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ) и, следовательно, подавлению овуляции. Одновременно происходит пролиферация эндометрия и его секреторная трансформация, препятствующие имплантации оплодотворённой яйцеклетки, повышается вязкость слизистого секрета шейки матки, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности.

Для полного подавления овуляции требуется 1,7 мг хлормадинона ацетата ежедневно. Необходимая доза на цикл - 25 мг.

Входящий в состав препарата Белара® хлормадинона ацетат - гестаген, обладающий антиандрогенными свойствами. Его действие основано на способности замещать андрогены на специфических рецепторах, исключая и ослабляя эффект эндогенных и экзогенных андрогенов. Индекс Перля равен 0,291 - 0,698, в зависимости от того, насколько тщательно женщина соблюдает режим приёма препарата.


Фармакокинетика

Хлормадинона ацетат

Всасывание

После приёма внутрь хлормадинона ацетат (ХМА) быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) ХМА достигается через 1 -2 ч.

Распределение

Более 95 % ХМА связывается с белками плазмы крови человека, преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Различные процессы восстановления, окисления и связывания с глюкуронидами и сульфатами приводят к образованию множества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови являются 3-альфа- и 3-бета-гидрокси-ХМА с периодом полувыведения, существенно не отличающимся от неметаболизированного ХМА. 3-гидрокси- метаболиты имеют антиандрогенную активность, схожую с активностью самого ХМА. В моче метаболиты содержатся в основном в форме конъюгатов. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2-альфа-гидрокси-ХМА, также образуются 3-гидрокси-метаболиты и дигидроксиметаболиты.

Выведение

Средний период полувыведения (Т1/2) ХМА из плазмы крови составляет примерно 34 часа (после приёма однократной дозы) и около 36-39 часов (при многократном применении). При применении внутрь ХМА и его метаболиты выводятся в приблизительно равных количествах почками и через кишечник.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол (ЭЭ) быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь, достигая Сmах в плазме крови через 1,5 часа. Вследствие пресистемного связывания и метаболизма в печени абсолютная биодоступность составляет около 40% и подвержена сильной индивидуальной вариабельности (20-65%).

Распределение

Имеющиеся в литературе сведения о концентрации ЭЭ в плазме крови сильно варьируют. Около 98% ЭЭ связывается с белками плазмы крови, практически исключительно с альбумином.

Метаболизм

Как и естественные эстрогены, ЭЭ биотрансформируется через гидроксилирование ароматического кольца (медиатором является система цитохрома Р450). Основным метаболитом является 2-гидрокси-ЭЭ, который трансформируется до других метаболитов и конъюгатов. ЭЭ подвергается пресистемному связыванию как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. В моче находят, в основном, глюкурониды, а в желчи и плазме крови - сульфаты.

Выведение

Показания

Пероральная контрацепция.


Противопоказания

Противопоказания:

Приём препарата Белара® противопоказан при следующих заболеваниях/состояниях:

-тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, тромбозы глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);

-наличие первых признаков тромбоза, тромбофлебита или симптомов эмболии (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);

-планируемое хирургическое вмешательство (как минимум за 4 недели до него) и период иммобилизации, например, после травмы (в т.ч. после наложения гипсовых повязок);

-сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

-сахарный диабет, не поддающийся адекватному контролю;

-неконтролируемая артериальная гипертензия или значимое увеличение артериального давления (АД) (свыше 140/90 мм.рт.ст., см. раздел "Особые указания");

-наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозных или артериальных тромбозов: повышенная устойчивость организма к активированному протеину С (АРС-резистентность); недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт);

-острые или хронические заболевания печени тяжёлой степени (до нормализации показателей функции печени);

-генерализованный зуд, холестаз, особенно в период предыдущей беременности или приёма половых гормонов в анамнезе;

-синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, нарушение оттока желчи;

-наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе;

- выраженная боль в эпигастрии, увеличение печени или симптомы внутрибрюшного кровотечения;

-впервые выявленная порфирия или ее рецидив (все три формы, в особенности приобретенная порфирия);

-наличие гормональнозависимых злокачественных заболеваний, в том числе в анамнезе (например, молочной железы или матки), или подозрение на них;

-выраженные нарушения метаболизма липидов;

-панкреатит в настоящее время или в анамнезе, в сочетании с тяжелыми формами гипертриглицеридемии;

-впервые возникшие приступы мигренозной боли или частые тяжелые головные боли;

-мигрень в сочетании с локальной неврологической симптоматикой (ассоциированная мигрень);

-острые сенсорные нарушения, например, нарушения зрения или слуха;

-двигательные нарушения (в частности, парез);

-увеличение числа приступов эпилепсии;

-тяжелая депрессия;

-ухудшение течения отосклероза во время предыдущих беременностей;

-аменорея неясной этиологии;

-гиперплазия эндометрия;

-кровотечение из влагалища неясной этиологии;

-повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-беременность или подозрение на нее;

-период грудного вскармливания;

-курение в возрасте старше 35 лет;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-наличие выраженных или множественных факторов артериального или венозного тромбоза (увеличение возраста, курение, особенно в возрасте старше 35 лет, ожирение > 30 кг/м2; дислипопротеинемия; наличие в семейном анамнезе венозной или артериальной недостаточности у родственников 1-й линии родства; заболевания клапанов сердца; фибрилляция предсердий; бактериальный эндокардит; любые операции на нижних конечностях; обширная травма).


С осторожностью

При наличии следующих состояний/заболеваний/факторов риска, в настоящее время или в анамнезе, применение препарата Белара® требует тщательного медицинского наблюдения и оценки потенциального риска и ожидаемой пользы: эпилепсия, рассеянный склероз; судорожный синдром (тетания); мигрень без очаговой неврологической симптоматики; бронхиальная астма; сердечная или почечная недостаточность; малая хорея; сахарный диабет с неосложненным течением; острые и хронические заболевания печени лёгкой и средней степени тяжести (при нормальных показателях функциональных проб печени); нарушение метаболизма липидов, дислипопротеинемия (см. также раздел "Противопоказания"); аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку); ожирение (<30 кг/м2); контролируемая артериальная гипертензия; эндометриоз; варикозная болезнь, флебит поверхностных вен нижних конечностей (см. также раздел "Противопоказания"); нарушение свертывающей системы крови; мастопатия; миома матки; герпес беременных; депрессия (см. также раздел "Противопоказания"); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

Беременность и лактация

Беременность: применение препарата Белара® во время беременности противопоказано. Перед тем, как начать применение препарата Белара®, необходимо исключить наличие беременности. При наступлении беременности во время приёма препарата Белара®, приём препарата следует немедленно прекратить. Существующие эпидемиологические данные не содержат сведений о развитии тератогенного или эмбриотоксического действия у женщин, которые случайно принимали во время беременности препараты, содержащие эстрогены и гестагены в такой же комбинации, как и в препарате Белара®.

Период грудного вскармливания: противопоказано применять препарат Белара® в период грудного вскармливания, поскольку препарат уменьшает количество вырабатываемого молока и изменяет его состав. Небольшие количества входящих в состав контрацептива гормонов и/или их метаболиты проникают в грудное молоко и могут оказывать влияние на ребенка.


Побочные эффекты

При приёме препарата Белара® наиболее часто встречающимися побочными реакциями (более 20% случаев) являются "прорывные" кровотечения, кровянистые выделения из влагалища, головная боль и неприятные ощущения в области молочных желез. Частота ациклических кровотечений обычно уменьшается по мере увеличения продолжительности приёма препарата Белара®.

Частота встречаемости побочных реакций определяется следующим образом:

Очень часто: 1/10

Часто: 1/100, < 1/10

Нечасто: 1/1000, < 1/100

Редко: 1/10 000, <1/1000

Очень редко: < 1/10 000

Могут наблюдаться побочные реакции со стороны следующих органов и систем:

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: повышенная чувствительность к компонентам препарата, включая аллергические реакции со стороны кожи.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: повышение аппетита.

Нарушения психики

Часто: подавленное настроение, нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, мигрень (и/или ее усиление).

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: расстройства зрения. Редко: конъюнктивит, непереносимость контактных линз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: внезапная потеря слуха, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Редко: повышение артериального давления, артериальная гипотензия, сердечнососудистый коллапс, варикозная болезнь вен, тромбоз вен.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота. Часто: рвота. Нечасто: боль в животе, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: угревая сыпь. Нечасто: нарушения пигментации, хлоазма, выпадение волос, сухость кожи. Редко: крапивница, экзема, эритема, кожный зуд, усиление псориаза, гипертрихоз. Очень редко: узловатая эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: чувство тяжести в нижних конечностях. Нечасто: боль в спине, мышечные расстройства.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто: усиление выделений из влагалища, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения из влагалища, отсутствие менструальноподобных кровянистых выделений. Часто: боль в нижних отделах живота. Нечасто: галакторея, фиброаденома молочной железы, кандидоз влагалища. Редко: увеличение молочных желез, вульвовагинит, обильное менструальноподобное кровотечение или кровянистые выделения из влагалища, предменструальноподобный синдром.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: раздражительность, усталость, отеки, увеличение массы тела. Нечасто: снижение либидо, гипергидроз. Редко: увеличение аппетита.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных обследований

Нечасто: изменение содержания липидов в плазме крови, включая гипертриглицеридемию.

При применении комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), включая содержащие 0,03 мг этинилэстрадиола и 2 мг хлормадинона ацетата, также отмечались следующие нежелательные эффекты:

- Повышение риска венозной и артериальной тромбоэмболии (например, тромбоз вен, эмболия легочной артерии, инсульт, инфаркт миокарда). Риск может усиливаться дополнительными факторами, см. раздел "Особые указания".

- Повышение риска заболеваний желчевыводящих путей.

- В редких случаях повышение риска развития доброкачественных новообразований печени (и еще реже - злокачественных новообразований печени) и единичные случаи могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям (см. также "Особые указания").

- Обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, см. также "Особые указания").


Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Не влияет.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг + 0,03 мг.

Упаковка

По 21 таблетке в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.


Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!


Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N014429/01

Дата регистрации

24.12.2008 / 30.11.2015

Дата окончания действия

Бессрочный

Представительство

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Дата обновления информации

21.01.2017