Брустан - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Комбинированный препарат.

Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество просгагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, в воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.

Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Ибупрофен. Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после приема внутрь - около 1-2 часа. Период полувыведения ( Г 1/2) - 2±0,5 ч. Ибупрофен характеризуется активным связыванием с белками плазмы (90 %). Отсутствуют доказательства накопления при многократном приеме. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени с образованием двух неактивных метаболитов (гидроксилированные и карбоксилированные соединения). Более 90 % выводится почками (в неизмененном виде не более 1 %) и в меньшей степени с желчью, в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол. Быстро всасывается из ЖКТ, достижение максимальной концентрации Тсmах происходит в течение 0,5-2 часа. Величина С_mах - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60 %), таурином (35 %) и цистеином (3 %), а такженебольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть парацетамола гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-ц-бензохинонимина, который обезвреживается путем связывания с сульфгидрильными группами глутатиона в печени. После передозировки парацетамола N- ацетил-/?-бензо.хинонимин может накапливаться и приводить к поражению печени.

Период полувыведения Т1/2 равен 2 - 3 ч. У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т1/2. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5 % - в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

-Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности различной этиологии:

-Головная боль

-Зубная боль

-Боли в спине

-Миалгия

-Болезненные менструации

-Невралгия

-Суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника

-Боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах

-Посттравматический и послеоперационный болевой синдром

-Лихорадочные состояния (в том числе при гриппе и простудных заболеваниях), сопровождающиеся повышенной температурой, ознобом, головной болью, болью в мышцах и суставах, болью в горле.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. Препарат не влияет на прогрессирование заболевания.

- Гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим НПВП);

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

- Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- Прогрессирующие заболевания почек;

- Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);

- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения:

- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе коагулопатии), геморрагические диатезы;

- Цереброваскулярное или иное кровотечение (в том числе внутричерепное кровоизлияние);

- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- Подтвержденная гиперкалиемия;

- Тяжелая хроническая сердечно-сосудистая недостаточность (ХСН) (функциональный класс IV по классификации NYHA);

- Поражения зрительного нерва;

- Одновременное применение с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, а также с ацетилсалициловой кислотой в дозе более 75 мг/сутки;

- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- Заболевания системы крови;

- Беременность (III триместр);

- Период грудного вскармливания;

- Детский возраст (до 18 лет).

Бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе (возможно развитие бронхоспазма); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; заболевания периферических артерий; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; вирусный гепатит; почечная недостаточность, в том числе при обезвоживании (КК 30-60 мл/мин); нефротический синдром; печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера. Дубина-Джонсона и Ротора); цирроз печени спортальной гипертензией; ветряная оспа; тяжелые соматические заболевания; сахарный диабет; наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ; наличие инфекции Helicobacterpylori;гастрит; энтерит; колит; язвенный колит в анамнезе; одновременное применение других НПВП, антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама. флуоксетина. пароксетина, сертралина); аутоиммунные заболевания (СКВ или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа)) - повышен риск асептического менингита; курение; алкоголизм; пожилой возраст; беременность I-IIтриместр, период грудного вскармливания.

Беременность

В I и II триместре беременности применение ибупрофена+парацетамола возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и потенциальный риск для плода. Применение препарата в III триместр беременности противопоказано.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие действующих веществ препарата Брустан®.

Перед применением препарата а случае беременности или планирования беременности необходимо проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги, покрытой винилхлоридной полимерной пленкой; 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечения срока годности.