Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
лимонная кислота | 100 мг | 200 мг |
маннитол | 50 мг | 100 мг |
Описание
Пористая масса от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, алкилирующее соединениеФармакодинамика
Дакарбазин - это противоопухолевое средство алкилирующего действия по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид.
Препарат становится активным после метаболизма в печени. Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SHгруппами. Препарат фазонеспецифичен.Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме обычно достигается сразу непосредственно после внутривенного введения препарата. Связь с белками плазмы -очень низкая (около 5%). Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновение его в плаценту и материнское молоко.
Выводится препарат из организма двухфазно с начальным периодом полувыведения около 20 минут и конечным - приблизительно 5 часов, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 минут и 7 часов соответственно. Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40% препарата выводится почками в неизмененном виде в основном за счет клубочковой фильтрации.Показания
- Меланома
-Лимфогранулематоз
-Саркома мягких тканей (исключая саркому Калоши)
Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиом.Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к дакарбазину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
-выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
-выраженная печеночная или почечная недостаточность;
-беременность и период кормления грудью.
С осторожностью
При миелодипрессии (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующей лучевой терапии.Беременность и лактация
Применение дакарбазина в период беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.Побочные эффекты
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения - на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит; редко - диарея, повышение активности "печеночных" ферментов. Очень редко -гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, этот синдром возникал во время 2 курса лечения). В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней. Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.
Со стороны кожи и кожных придатков: редко - алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.
Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены. При попадании препарата под кожу - резкая боль, некроз окружающих тканей.
Прочие: гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.
Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг, 200 мг.Упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах бесцветного и светозащитного стекла по 100мг или 200 мг. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 5,10, 20 флаконов с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.
По 25, 30, 36, 50 или 72 флакона с инструкцией по применению, из расчета 1 инструкция на 10 флаконов в коробке из картона (для стационаров).
Условия хранения
Список Б. При температуре от 2 до 8° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N000389/01