Эксхол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у пациентов с первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmах достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой, в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

-растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

-билиарный рефлюкс-гастрит;

-первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

-хронические гепатиты различного генеза;

-первичный склерозирующий холангит;

-кистозный фиброз (муковисцидоз);

-неалкогольный стеатогепатит;

-алкогольная болезнь печени;

-дискинезии желчевыводящих путей.

Гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоте или любому из компонентов препарата, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, панкреатит, взрослые и дети с массой тела до 34 кг, детский возраст до 3 лет для данной ЛФ.

Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов:

часто - от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %); нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1 % и <1 %); редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01 % и <0,1 %); очень редко - <1/10000 назначений (<0,01 %).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - неоформленный стул, диарея (может быть дозозависимой); очень редко - при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов: очень редко - аллергические реакции (в том числе крапивница).

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.