Лекарственный справочник

Элефлокс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Левофлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

100 мл раствора для инфузий содержат:

Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат, эквивалентный левофлоксацину 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: декстрозы безводной 5,0 г (5%), кислоты хлористоводородной 0,113 мл, воды для инъекций q.s. до 100 мл, кислоты хлористоводородной q.s., натрия гидроксида q.s.


Описание

Прозрачный раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Фармакодинамика

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества; левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов invitroтак и invivo.

Чувствительные микроорганизмы ГМПК <2 мг/мл):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcusfaecalis, Enterococcusspp, Listeriamonocytogenes, Staphylococcuscoagulase- negativeметициллино-чувствительные/ -умеренно чувствительные, Staphylococcusaureusметициллино-чувствительные, Staphylococcusepidermidisметициллино-чувствительные, Staphylococcusspp (CNS), Streptococciгруппы С и G, Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniaeпенициллино-чувствительные/ -умеренно чувствительные/ -резистентные, Streptococcuspyogenes, Viridansstreptococciпенициллино-чувствительные/ -резистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacterbaumannii,Acinetobacterspp, Citrobacterfreundii, Eikenellacorrodens, Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobactercloacae, Enterobacterspp, Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzaeампициллино-чувствительные/ -резистентные, Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaspp, Moraxellacatarrhalisβ+/β-, Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae(в том числе продуцирующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis, Pasteurellaconis, Pasteurelladagmatis, Pasteurellamultocida, Pasteurellaspp, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Providenciaspp, Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonasspp, Salmonellaspp, Serratiamarcescens, Serratiaspp.

Анаэробные микроорганизмы:Bacteroidesfragilis, Bifidobacteriumspp, Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp, Peptostreptococcus, Propionibacteriumspp, Veilonellaspp.

Другие микроорганизмы:Bartonellaspp, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Legionellaspp, Mycobacteriumspp, Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumtuberculosis, Mycoplasmahominis, Mycoplasmapneumoniae, Rickettsiaspp, Ureaplasmaurealyticum.

Умеренно чувствительные (МПК >4 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumurealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidisметициллино-резистентные, Staphylococcushaemolyticusметициллино-резистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderiacepacia, Campilobacterjejuni/coli.

Анаэробныемикроорганизмы:Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp.

Устойчивые (МПК>8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcus aureus метициллино-резистентные, Staphylococcus coagulase-negative метициллино-резистентные.

Аэробныеграмотрицательныемикроорганизмы:Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы:Mycobacteriumavium.


Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после разового приема 500 мг левофлоксацина в/в соответственно составляют: С макс. - 6,2±1,0 мкг/мл, Т макс. - 1,0±0,1 ч., период полувыведения 6,4±0,7 ч. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Средний объем распределения левофлоксацина в среднем составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного в/в введения 500 мг.

Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизменном виде. Средний конечный период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после одноразового и многократного введения.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и. его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.


Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Элефлоксу микроорганизмами:

внебольничная пневмония;

осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); неосложненные инфекции мочевых водящих путей;

хронический бактериальный простатит;

септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

интраабдоминальные инфекции (в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору);

комплексная терапия лекарственно­устойчивых форм туберкулеза.


Противопоказания

Противопоказания:

-гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;

-эпилепсия;

-поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

-детский и подростковый возраст (до 18 лет);

-беременность и период лактации.


С осторожностью

С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.


Побочные эффекты

Частота

Появление побочных эффектов

часто:

у 1-10 больных из 100

нечасто:

менее, чем у 1 больного из 100

редко:

менее, чем у 1 больного из 1 000

очень редко:

менее, чем у 1 больного из 10 000

в отдельных случаях:

менее, чем у 1 больного из более 10 000

Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности

Нечасто: зуд и покраснение кожи.

Редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и ларингоспазм.

В очень редких случаях: отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. "Особые указания"); аллергический пневмонит; васкулит.

В отдельных случаях: тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Действие на желудочно-кишечный тракт и обмен веществ

Часто: тошнота, диарея.

Нечасто: потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения.

Редко: диарея (в т.ч. с кровью), которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. раздел "Особые указания").

Очень редко:снижение концентрации глюкозы в крови (гипогликемия), имеющее особое значение для больных сахарным диабетом, с симптомами: повышенный аппетит, нервозность, испарина, дрожь.

Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении Элефлокса.

Действие на нервную систему

Нечасто: головная боль, головокружение и/или ступор, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения.

Редко: депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), тремор, слабость, возбужденное состояние, двигательные расстройства, судороги, спутанность сознания, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, страх, ажитация, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, суицидальные мысли, суицидальные попытки.

Очень редко: нарушения зрения и слуха, звон в ушах, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Действие на сердечно-сосудистую систему

Редко: синусовая тахикардия, снижение артериального давления.

Очень редко: (шокоподобный) сосудистый коллапс.

В отдельных случаях: удлинение интервала QT.

Действие на мышцы, сухожилия и кости

Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли.

Очень редко: разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия) может развиваться с двух сторон в течение 48 часов после начала лечения (см. также раздел "Особые указания"); мышечная слабость, имеющая особое значение для больных, страдающих астеническим бульбарным параличом.

В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз).

Действие на печень и почки

Часто: повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Редко: повышение концентрации билирубина и креатинина в сыворотке крови (признак снижения функции печени или почек).

Очень редко: нарушение функции печени (например, гепатит, острая печеночная недостаточность); ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Действие на кровь

Нечасто: увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов.

Редко: нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости.

Очень редко: агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, воспаление горла и стойкое ухудшение самочувствия).

В отдельных случаях: гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие побочные действия

Часто: боли, покраснения в месте введения и флебит.

Нечасто: общая слабость (астения).

Очень редко: лихорадка, одышка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека, вторичная инфекция или суперинфекция, которые могут потребовать дополнительного лечения.


Форма выпуска/дозировка

Раствор для инфузий 500 мг/100 мл.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-006074/08

Владелец Регистрационного удостоверения

Ранбакси Лабораториз Лимитед

Производитель

RANBAXY LABORATORIES, Ltd.

Представительство

РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД

Аналогичные препараты