Фамотидин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н₂-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией желудочного сока фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую приемом пищи, введением пентагастрина, кофеина, инсулина и раздражением блуждающего нерва.

Действие фамотидина после внутривенного введения в дозе 10-20 мг достигает максимума через 1-3 часа (после перорального приема 20-40 мг фамотидина - через 10-12 часов), длительность действия фамотидина как после внутривенного, так и после перорального приема составляет 10-12 часов, выраженность и длительность подавления желудочной секреции носят дозозависимый характер. При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке крови натощак и после приема пищи.

Фамотидин не влияет на скорость опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Не отмечено действия на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную и эндокринную системы.

Антиандрогенного влияния препарата, а также воздействия на уровень пролактина, кортизола, тироксина (Т₄) и тестостерона отмечено не было.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание

Препарат предназначен только для внутривенного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы - относительно слабая (15-20 %).

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2,5-3,5 часа.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т_1/2 фамотидина может превышать 20 часов (у больных с анурией - 24 часа), что требует соответствующей коррекции режима дозирования (см. ниже).

У пожилых пациентов с нормальной скоростью клубочковой фильтрации Т_1/2 не увеличивается.

Метаболизм

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Выведение

Фамотидин на 65-70% выводится почками в неизменном виде (небольшая часть - в форме сульфоксида), мегаболизируется 30-35% препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на наличие канальцевой секреции.

Фамотидин рекомендован для назначения стационарным больным, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Парентеральное введение фамотидина может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

-язва желудка без малигнизации (хороший клинический эффект в ответ на назначение фамотидина не позволяет исключить наличие малигнизации язвы);

-гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

-другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);

-профилактика синдрома Мендельсона (аспирации кислого желудочного содержимого) при проведении общей анестезии.

-Повышенная чувствительность к фамотидину или другим компонентам препарата;

-беременность и период грудного вскармливания;

-возраст до 18 лет.

Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицитные состояния.

Аллергия в анамнезе на другие Н₂-гистаминоблокаторами (возможно наличие перекрестной гиперчувствительности).

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований по изучению его безопасности при назначении беременным женщинам не проводилось. Не рекомендован для использования во время беременности.

Фамотидин секретируется с грудным молоком женщин, в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата следует прекратить.

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диарея, запор; очень редко - ощущение дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, различные вкусовые нарушения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха.

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, очень редко - головокружение, судорожные эпилептиформные припадки.

Со стороны психики: очень редко - депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания, бессонница; сонливость.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия. мышечные спазмы.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - угревая сыпь, алопеция, сухость кожных покровов, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна - шум в ушах.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия (при прекращении лечения носит обратимый характер), снижение либидо, импотенция.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, крапивница, кожная сыпь, гиперемия склер и кожных покровов, ангионевротический отек, отек периорбитальных областей глаз, лица.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, атриовентрикулярная блокада, сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - повышенная утомляемость, астения, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.