Лекарственный справочник

Фавирокс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Фамцикловир

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 125 мг содержит:

действующее вещество:фамцикловир - 125,00 мг;

вспомогательные вещества:крахмал прежелатинизированный - 18,70 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 11,00 мг, кроскармеллоза натрия - 10,20 мг, натрия лаурилсульфат - 1,70 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,70 мг, стеариновая кислота - 1,70 мг;

пленочное покрытие:Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР - 1,87 мг, титана диоксид - 1,02 мг, гипромеллоза-15сР - 0,62 мг, макрогол-4000 - 0,37 мг, макрогол-6000 - 0,37 мг) - 4,25 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 250 мг содержит:

действующее вещество:фамцикловир - 250,00 мг;

вспомогательные вещества:крахмал прежелатинизированный - 37,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22,00 мг, кроскармеллоза натрия - 20,40 мг, натрия лаурилсульфат - 3,40 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3,40 мг, стеариновая кислота - 3,40 мг;

пленочное покрытие:Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР - 3,74 мг, титана диоксид - 2,04 мг, гипромеллоза-15сР - 1,24 мг, макрогол-4000 - 0,74 мг, макрогол-6000 - 0,74 мг) - 8,50 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:

действующее вещество:фамцикловир - 500,00 мг;

вспомогательные вещества:крахмал прежелатинизированный - 74,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 44,00 мг, кроскармеллоза натрия - 40,80 мг, натрия лаурилсульфат - 6,80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 6,80 мг, стеариновая кислота - 6,80 мг;

пленочное покрытие: Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР - 7,48 мг, титана диоксид - 4,08 мг, гипромеллоза-15сР - 2,48 мг, макрогол-4000 - 1,48 мг, макрогол-6000 - 1,48 мг) - 17,00 мг.


Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с фаской и риской на одной стороне таблетки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг:

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с рисками на обеих сторонах таблетки.


Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

АТХ

J.05.A.B.09   Фамцикловир


Фармакодинамика

После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус VaricellaZoster (VZV) и Herpes Simplex(HSV)1 и 2 типов, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной темидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфата для культуры клеток, инфицированных HSV1 составляет 10 часов, HSV2 - 20 часов; VZV- 7 часов.

Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Как и для ацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат специфичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК- полимеразном гене.

Применение фамцикловира для лечения опоясывающего герпеса (вызванного VZV) у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетом отмечается ускорение заживления кожи и слизистых.

Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного VZV.

Фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза в сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного HSV).

Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного HSV).

Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

У ВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения HSV(как с клиническими проявлениями, так и без них).

Применение фамцикловира у пациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, не изучалось.

Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо.

Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее.


Фармакокинетика

Абсорбция

Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит- пенцикловир.

Биодоступность пенцикловира после приема фамцикловира внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг.

По данным исследования максимальная концентрация (Сmах) пенцикловира в плазме крови после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (Сmах) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл, соответственно.

Системная биодоступность (площадь под кривой "концентрация - время" (AUC)) пенцикловира не зависит от времени приема пищи.

AUCпенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.

Метаболизм

После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит - пенцикловир.

Распределение

Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси- предшественника составляет менее 20%.

Выведение

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются через почки в неизменном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Пациенты с инфекцией, вызванной VZV

У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной VZV,не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (Т1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2,8 и 2,7 часа, соответственно).

Пациенты с нарушениями функции почек

После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выделения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек.

Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (некомпенсированными) нарушениями функции почек не изучалась.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличение значения AUCпенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась.

Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира.

Пациенты в возрасте > 65 лет

У пациентов в возрасте от 65 до 79 лет отмечается повышение среднего значения AUCпенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет.

Не требуется коррекции дозы у пациентов данной возрастной группы при отсутствии нарушения функции почек.

Пол

Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин). Не требуется коррекции дозы препарата в зависимости от пола.

Расовая принадлежность

При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.


Показания

-Опоясывающий герпес (инфекция, вызванная VZV):

  • для лечения опоясывающего герпеса, включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов;
  • для лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпрометированных пациентов.

-Генитальный герпес (инфекция, вызванная HSV):

  • лечение первого эпизода и рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
  • лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпрометированных пациентов;
  • для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов.

-Лабиальный герпес (инфекция, вызванная HSV):

  • лечение рецидивов лабиального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
  • лечение рецидивов оролабиального герпеса иммунокомпрометированных пациентов.


Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.

-Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории.

-Нарушение функции печени тяжелой степени в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной категории.


С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.

Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.


Беременность и лактация

В исследованиях у животных эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира не выявлено. В исследованиях при применении фамцикловира внутрь отмечалось выделение пенцикловира с молоком лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Однако поскольку данных по безопасности применения фамцикловира у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Нет данных, требующих специальных рекомендаций для пациенток с сохраненным репродуктивным потенцналом.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг и 500 мг.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.


Срок годности

2 года.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004578

Дата регистрации

12.12.2017

Дата окончания действия

12.12.2022

Владелец Регистрационного удостоверения

Ксантис Фарма Лимитед

Производитель

SPECIFAR, S.A.

Дата обновления информации

17.01.2018