Лекарственный справочник

Фазостабил - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

На одну таблетку:

Дозировка 75,00 мг + 15,20 мг:

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота - 75,00 мг; магния гидроксид - 15,20 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 83,90 мг, кроскармеллоза натрия - 8,00 мг, повидон-К25 - 6,00 мг, магния стеарат - 1,90 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 2,40 мг, макрогол-4000 - 0,60 мг, титана диоксид - 1,00 мг.

Дозировка 150,00 мг + 30,39 мг

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота - 150,00 мг; магния гидроксид - 30,39 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 167,81 мг, кроскармеллоза натрия - 16,00 мг, повидон-К25 - 12,00 мг, магния стеарат-3,80 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 4,80 мг, макрогол-4000 - 1,20 мг, титана диоксид - 2,00 мг.


Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность поверхности.

На изломе таблеток видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Дозировка 75 мг + 15,2 мг - круглые, двояковыпуклой формы;
дозировка 150 мг + 30,39 мг - круглые, двояковыпуклой формы, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

антиагрегантное средство

Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением кровотока вследствие ингибирования синтеза простагландина Е2.

Магния гидроксид, входящий в состав препарата Фазостабил, оказывает антацидный эффект и защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия АСК.


Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.

Распределение и метаболизм

Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма.

У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (более 400 мкг/мл) - до 75%.

Биодоступность АСК составляет 50-68%, салициловой кислоты - 80-100%. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Выведение

АСК и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения АСК составляет 15-20 минут, салициловой кислоты - 2-3 часа при приеме АСК в низких дозах и значительно увеличивается при приеме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы АСК выводится почками в течение 24- 72 часов.

Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность АСК.


Показания

-Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);

-профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;

-профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);

-нестабильная стенокардия.


Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

-кровоизлияние в головной мозг;

-склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);

- хроническая сердечная недостаточность функционального класса III-IVпо классификации NYHA;

-бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК или других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (в том числе в анамнезе);

-эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

-желудочно-кишечное кровотечение;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);

-печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью);

-беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания;

-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

-одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);

-детский возраст до 18 лет.


С осторожностью

При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью), бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности, при сахарном диабете, пожилом возрасте; при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: метотрексат (менее 15 мг в неделю), антикоагулянты, тромболитические и антиагрегантные средства, НПВП и салицилаты в высоких дозах, наркотические анальгетики, сульфаниламиды (в том числе ко-тримоксазол), ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), дигоксин, литий, гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины), инсулин, вальпроевая кислота, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ибупрофен, системные глюкокортикостероиды, этанол (алкогольсодержащие препараты, напитки) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").


Беременность и лактация

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Применение салицилатов в дозах более 300 мг в сутки в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца).

Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учетом строгой оценки риска и пользы, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания.

Перед применением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Однако при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг + 15,2 мг и 150 мг + 30,39 мг.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.


Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛП-003790

Владелец Регистрационного удостоверения

АТОЛЛ, ООО

Производитель

ОЗОН, ООО

Представительство

ОЗОН ООО