Лекарственный справочник

Фелотенз ретард - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Фелодипин

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 2,5 мг

активное вещество: фелодипин 2,5 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 52 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 19 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, лактозы моногидрат 34,8 мг, магния стеарат 0,7 мг, натрия алгинат 5 мг, повидон К-30 5 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,8 мг, тальк 0,6 мг, титана диоксид 0,94 мг, краситель железа оксид желтый 0,06 мг.

Дозировка 5 мг

активное вещество: фелодипин 5 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 70 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 21 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, лактозы моногидрат 72 мг, магния стеарат 1 мг, натрия алгинат 2 мг, повидон К-30 7,5 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 6 мг, в том числе: поливиниловый спирт 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,21 мг, тальк 0,89 мг, титана диоксид 1,41 мг, краситель железа оксид желтый 0,09 мг.

Дозировка 10 мг

активное вещество: фелодипин 10 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 27 мг, кремния диоксид коллоидный 2,2 мг, лактозы моногидрат 126,8 мг, магния стеарат 1,5 мг, натрия алгинат 2,5 мг, повидон К-30 10 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 9 мг, в том числе: поливиниловый спирт 3,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,818 мг, тальк 1,332 мг, титана диоксид 2,115 мг, краситель железа оксид желтый 0,135 мг.


Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе видны два слоя: оболочка - от светло-желтого до желтого цвета, ядро - белого цвета.


Фармакотерапевтическая группа

блокатор "медленных" кальциевых каналов

АТХ

C.08.C.A.02   Фелодипин


Фармакодинамика

Фелодипин относится к блокаторам "медленных" кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное действие. Снижает артериальное давление (АД) за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на проводящую систему сердца.

Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей, также оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта.

При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов крови.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы.

Фелодипин также можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гипергликемией.

Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении "лежа", так и в положении "сидя" и "стоя", в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета- адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и общее периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приемом доз и снижением АД в течение 24 часов.

Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии миокарда левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектами и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскреции альбумина. Для лечения артериальной гипертензии фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Антиишемический эффект фелодипина обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления (снижение нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.


Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 3-5 часов. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99%, прежде всего с альбуминами. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг.

Метаболизм и выведение

Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приеме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови.

Фармакокинетика у особых групп патентов

У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.

Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа.

Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть выводится через кишечник в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозы.

Фелодипин проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.


Показания

-Артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ);

- стабильная стенокардия (в монотерапии и в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Противопоказания

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;

-нестабильная стенокардия;

-острый инфаркт миокарда и период в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

-кардиогенный шок;

-гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;

-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-беременность и период лактации;

-хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

-выраженная артериальная гипотензия;

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).


С осторожностью

Нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), аортальный и митральный стеноз, лабильность АД и сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, пожилой возраст.


Беременность и лактация

Препарат Фелотенз® ретард противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

В настоящее время нет данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут ингибировать сокращение матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество фелодипина проникает в грудное молоко. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинам в период кормления грудью не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости продолжения терапии препаратом Фелотенз® ретард для достижения клинического эффекта грудное вскармливание следует прекратить.


Побочные эффекты

Также как и при применении других блокаторов "медленных" кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, ощущение сердцебиения, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.

Классификация ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто - от ≥1/100 до < 1/10 назначений (≥1% и <10%); нечасто - от >1/1000 до <1/100 назначений (≥0,1%и<1%); редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (≥0,01% и <0,1%); очень редко - <1/10000 назначений (<0,01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

часто - "приливы" крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек;

нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии; очень редко - экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны нервной системы

часто - головная боль;

нечасто - парестезии, головокружение; редко - обморок.

Со стороны пищеварительной системы

нечасто - тошнота, абдоминальная боль;

редко - рвота;

очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

редко - артралгия, миалгия.

Аллергические реакции

нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница;

очень редко - ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы

очень редко - частое мочеиспускание.

Прочие

нечасто - повышенная утомляемость;

редко - импотенция/сексуальная дисфункция;

очень редко - лихорадка, гипергликемия.

Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, обморок, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-004594/09

Дата регистрации

09.06.2009

Владелец Регистрационного удостоверения

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО

Представительство

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО

Дата обновления информации

18.09.2015