Флексид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Левофлоксацин является противомикробным бактерицидным препаратом широкого спектра действия, блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, подавляет синтез ДНК.Ниже приведены суммарные данные об активности левофлоксацина на основании исследований in vitro и результатов клинических исследований.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) <2 мг/мл)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii,Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Pasteurellaspp, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciaspp., Pseudomonasaeruginosa(госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa,могут потребовать комбинированноголечения), Pseudomonasspp., Salmonellaspp., Serratiamarcescens, Serratiaspp.

Анаэробныемикроорганизмы:Bacteroidesfragilis. Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp.,Propionibacterium spp, Veilonella spp, Gardnerella vaginalis.

Другиемикроорганизмы:Bartonella spp., Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК= 4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumurealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidismethi-R(метициллин-резистентные), Staphylococcushaemolyticusmethi-R.

Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы:Burkholderiacepacia, Campilobacterjejuni/coli.

Анаэробныемикроорганизмы:Bacteroidesthetaiotaomicron,Bacteroidesvulgatus, Bacteroidesovatus, Prevotellaspp., Porphyromonasspp., Peptostreptococcus, Clostridiumperfringens.

Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы (МПК >8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcusaureusmethi- R, Staphylococcuscoagulase-negativemethi-R.

Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы:Alcaligenesxylosoxidans, Burkholderiacepacia.

Анаэробныемикроорганизмы:Bacteroidesthetaiotaomicron,Bacteroidesfragilis.

Другиемикроорганизмы:Mycobacteriumavium, Mycoplasmahominis.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV (модификация мишени действия). Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonasaeruginosa)и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. Между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдается перекрестная устойчивость. В связи с механизмом действия, перекрестной устойчивости между левофлоксацином и другими группами антибактериальных препаратов, как правило, не бывает.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus,Streptococcus pneumoniaeStreptococcuspyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganellamorganii, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa,Serratiamarcescens.

Другие: Chlamydia pneumoniae,Legionella pneumophila, Mycoplasmapneumoniae.

Всасывание

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность препарата приблизительно составляет 99-100 %. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1-2 ч. Прием пищи практически не оказывает влияния на всасывание левофлоксацина.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 30-40%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение препарата в органы и ткани человека. Равновесная концентрация достигается в течение 48 ч после приема левофлоксацина в дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

При приеме внутрь 500 мг левофлоксацина: максимальные концентрации в слизистой бронхов и бронхиальном секрете достигаются приблизительно через 1 ч после приема препарата и составляют 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно; максимальная концентрация в ткани легких достигается через 4-6 ч после приема препарата и составляет около 11,3 мкг/г. Концентрация препарата в легких превышает концентрацию в плазме крови.

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм

Левофлоксацин в незначительном количестве метаболизируется с образованием десметил-левофлоксацина и левофлоксацин-N- оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5 % дозы, выделяемой через почки.

Выведение

Период полувыведения левофлоксацина (Т_1/2) составляет 6-8 ч. Выведение препарата в основном осуществляется почками (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составляет 175 ± 29,2 мл/мин.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (ClR) уменьшаются, а Т_1/2 увеличивается. Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Флексид®:

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) кинетика левофлоксацина не отличается от таковой у пациентов других возрастных групп, за исключением различий фармакокинетики, связанных с изменением клиренса креатинина (КК).

Инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину штаммами микроорганизмов:

-Инфекции ЛОР-органов (острый синусит);

-инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

-инфекции мочевыводящих путей;

-хронический бактериальный простатит;

-инфекции кожи и мягких тканей;

-в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

-повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, и/или к другим компонентам препарата;

-эпилепсия;

-поражения сухожилий, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

-редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза);

-детский и подростковый возраст (до 18 лет);

-беременность и период грудного вскармливания;

-миастения gravis.

С осторожностью левофлоксацин следует применять у пациентов с почечной недостаточностью; с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышается риск возникновения гемолитической анемии); с сахарным диабетом; с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе; с известными факторами риска удлинения интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT; одновременный прием препаратов, способных пролонгировать интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT); с некорригированными электролитными нарушениями (например, гипомагниемия, гипокалиемия, гипонатриемия); у пожилых пациентов; пациентов с заболеваниями сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); с предрасположенностью к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы); печеночной порфирией; при одновременном приеме лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), теофиллин); при одновременном приеме препаратов, влияющих на тубулярную секрецию (например, пробенецид и циметидин).

Первичная упаковка 5, 7 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/ТЭ/ПВДХ/алюминия.

Вторичная упаковка 1, 2, 3 или 5 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией но применению.