Фокусин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также аш-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на аи-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с аш-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Стах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение

В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Стах активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем Сmax - после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99 %. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к aiA-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Выведение

Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.

Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.

Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Редко - головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея. В единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке. В крайне редких случаях - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.