Лекарственная форма
таблетки жевательныеСостав
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество:
Лантана (III) карбоната гидрат 954 мг в пересчете на лантан 500 мг
Лантана (III) карбоната гидрат 1431 мг в пересчете на лантан 750 мг
Лантана (III) карбоната гидрат 1908 мг в пересчете на лантан 1000 мг
Вспомогательные вещества:
Таблетки 500 мг: декстраты (гидратированные) 1066,4 мг, кремния диоксид коллоидный 42,4 мг, магния стеарат 21,2 мг.
Таблетки 750 мг: декстраты (гидратированные) 1599,6 мг, кремния диоксид коллоидный 63,6 мг, магния стеарат 31,8 мг.
Таблетки 1000 мг: декстраты (гидратированные) 2132,8 мг, кремния диоксид коллоидный 84,8 мг, магния стеарат 42,4 мг.
Описание
Таблетки 500 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями и гравировкой "S405" над "500".
Таблетки 750 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями и гравировкой "S405" над "750".
Таблетки 1000 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями и гравировкой "S405" над "1000".
Фармакотерапевтическая группа
Гиперфосфатемии средство леченияАТХ
V.03.A.E Препараты для лечения гиперкалиемии и гиперфосфатемии
V.03.A.E.03 Lanthanum carbonate
Фармакодинамика
Фосренол содержит лантана карбонат. Активность лантана карбоната как вещества, связывающего фосфат, определяется высоким сродством ионов лантана, которые высвобождаются из связи с карбонат-анионом в кислой среде желудка, к фосфатам пищи. Образуется нерастворимый лантана фосфат, что уменьшает всасывание фосфата из желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Поскольку связывание лантана с пищевым фосфатом происходит в просвете желудка и верхних отделов тонкой кишки, то терапевтический эффект препарата Фосренол не зависит от концентрации лантана в плазме крови.
Лантан присутствует в окружающей среде. В III фазе клинических исследований фоновая концентрация вещества у больных хронической почечной недостаточностью, не получавших лантана карбоната, колебалась от <0,05 до 0,90 нг/мл в плазме крови и от <0,006 до 1,0 мкг/кг в биопсийных образцах костей.
Всасывание
Лантана карбонат слабо растворим в воде (<0,01 мг/мл при pH 7,5) и в минимальной степени всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность у человека после перорального приема оценивается в <0,002%.
После перорального приема здоровыми людьми площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) и максимальная концентрация (Сmах) лантана в плазме крови увеличиваются медленнее, чем в прямой зависимости от дозы в диапазоне 250-1000 мг лантана, что соответствует всасыванию, ограниченному растворимостью. Период полувыведения у здоровых людей равен 36 часам.
У больных, находившихся на гемодиализе и получавших 1000 мг лантана 3 раза в день в течение 10 дней, средняя концентрация вещества в плазме крови составляла 1,06 (± 1,04) нг/мл, а средняя AUCo-посл - 31,1 (±40,5) нг х час/мл. Регулярный контроль концентрации лантана в крови 1707 больных, находящихся на гемодиализе и получавших лантана карбонат сроком до 2 лет, не выявил повышения концентрации вещества в плазме крови за этот период.
Распределение
При многократном пероральном приеме лантана карбоната лантан не накапливается в плазме крови человека и животных. Небольшая доля лантана, которая всасывается после перорального приема, почти полностью (>99,7%) связывается с белками плазмы крови. В исследованиях на животных после всасывания лантан широко распределялся по тканям организма, в основном в кости, печень, желудочно-кишечный тракт и брыжеечные лимфоузлы. В долгосрочных исследованиях на животных обнаружено, что концентрация лантана в некоторых тканях, включая желудочно-кишечный тракт, кости и печень, со временем повышалась до значения, на несколько порядков превышающего концентрацию вещества в плазме крови. В некоторых тканях, например, в клетках печени, постепенно достигалась равновесная концентрация лантана, а в желудочно-кишечном тракте концентрация вещества увеличивалась в течение всего срока применения препарата. После отмены препарата концентрация лантана в разных тканях изменялась по-разному, причем относительно высокая доля накопленного лантана в тканях сохранялась более 6 месяцев после отмены (медиана доли оставшегося лантана в костях: <100% (крысы), <87% (собаки); в печени: <6% (крысы), <82 % (собаки)). В долгосрочных исследованиях на животных накопление лантана в тканях при пероральном приеме высоких доз карбоната лантана не сопровождалось какими-либо неблагоприятными эффектами.
Метаболизм
Лантан не метаболизируется.
Клинических исследований применения препарата на больных с почечной недостаточностью и нарушением функций печени не проводилось. У больных, имевших сопутствующие заболевания печени в момент включения в исследования в рамках П1 фазы клинических исследований, не было признаков повышения концентрации лантана в плазме крови или усиления нарушения функций печени при применении препарата Фосренол сроком до 2 лет.
Выведение
У здоровых людей лантан выводится в основном с калом, и только примерно 0,000031% перорально принятой дозы выводятся с мочой (почечный клиренс примерно 1 мл/мин, что соответствует <2% общего клиренса из плазмы крови).
После внутривенного введения животным лантан выводился в основном с калом (74% дозы) - как с желчью, так и путем прямого проникновения через стенку кишечника. Выведение через почки было незначительным.
Показания
Фосренол применяется как вещество, связывающее фосфат, для контроля гиперфосфатемии у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих гемодиализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ (ПАПД).
Фосренол также показан взрослым пациентам с хроническими заболеваниями почек, не находящимся на гемодиализе, с концентрацией фосфатов в плазме >1,78 ммоль/л, для которых низкофосфатная диета недостаточна для контроля концентрации фосфатов в плазме.
Противопоказания
Противопоказания:гиперчувствительность к лантана карбонату или к любому вспомогательному компоненту препарата;
гипофосфатемия;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
состояния, связанные с выраженным нарушением оттока желчи;
язва желудка в стадии обострения, язвенный колит, болезнь Крона, кишечная непроходимость.
Беременность и лактация
Данных о применении препарата Фосренол у беременных женщин недостаточно.
В одном исследовании на крысах обнаружена токсичность для плода (задержка открытия глаз и полового созревания) и снижение массы тела потомства при высоких дозах препарата. Возможный риск для людей неизвестен. Фосренол не рекомендуется применять во время беременности.
Неизвестно, выводится ли лантан с грудным молоком. В исследованиях на животных выведение лантана с грудным молоком не изучалось. Врач должен принять решение о продолжении грудного вскармливания или продолжении лечения препаратом исходя из соотношения риск/польза для матери и ребенка.
Побочные эффекты
Неблагоприятные реакции, связанные с применением препарата (по оценке исследователем), были зарегистрированы примерно у 24% участников исследований с терминальной стадией хронической почечной недостаточности. Ни для одной неблагоприятной реакции частота, не превышала 10%. Самыми частыми неблагоприятными лекарственными реакциями (кроме гипокальциемии) были желудочно-кишечные явления; они сводились к минимуму при приеме препарата Фосренол во время еды, и уменьшались при продолжении лечения.
Орган/система | Частые реакции (1-10%) | Нечастые реакции (0,1-1%) |
Инфекции | гастроэнтерит, ларингит | |
Кровь и лимфатическая система | эозинофилия | |
Эндокринная система | гиперпаратиреоз | |
Метаболизм и питание | гипокальциемия | гиперкальциемия, гипергликемия, гиперфосфатемия, гипофосфатемия, анорексия, повышение аппетита |
Нервная система | головокружение, головная боль, нарушение вкуса | |
Ухо и лабиринт | вертиго | |
Желудочно-кишечный тракт | боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота | отрыжка, нарушение переваривания пищи, синдром раздраженного кишечника, сухость во рту, эзофагит, стоматит, жидкий стул, поражение зубов, поражение желудочно-кишечного тракта неуточненное |
Кожа и подкожные ткани | алопеция, зуд, эритематозная сыпь, гипергидроз | |
Костно-мышечная система и соединительная ткань | артралгия, миалгия, остеопороз | |
Общее состояние | астения, боль в груди, слабость, | |
общее плохое самочувствие, периферические отеки, боль, жажда | ||
Изменения лабораторных показателей | повышение концентрации алюминия в крови, повышение активности гаммаглутамилтранспептидазы, печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, уменьшение массы тела |
Наблюдалось преходящее изменение интервала QT, но оно не сопровождалось повышением частоты кардиологических неблагоприятных явлений.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки жевательные 500 мг, 750 мг, 1000 мг.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить флакон в собственной картонной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по окончании срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000080Дата регистрации
10.12.2010Дата обновления информации
27.09.2015