Лекарственная форма
таблеткиСостав
Активные вещества: изониазида - 0,15 г, пиразинамида - 0,5 г;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмала гликолат натрия, стеариновая кислота, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезное комбинированное средствоФармакодинамика
Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.
Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов.
Фармакокинетика
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа. Период полувыведения (Т1/2) составляет 0,5-1,6 часа ("быстрые ацетиляторы") или 2-5 часов ("медленные"). При нарушении функции печени (Т1/2) изониазида удлиняется.
Связь с белками плазмы - до 10%. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.
В течение 24 часов с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% у "быстрых ацетиляторов" и до 27% у "медленных ацетиляторов".
При выраженной почечной недостаточности у "медленных ацетиляторов" возможна кумуляция препарата.
Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Его концентрации в спинномозговой жидкости составляют 87-100% от плазменных концентраций. После однократного приема внутрь максимальные плазменные концентрации пиразинамида отмечаются через 1-2 часа, пиразиноевой кислоты - через 4-5 часов.
Связь пиразинамида с белками плазмы составляет 10-20%, пиразиноевой кислоты - 31%.
Подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. (Т1/2) пиразинамида - около 9,5 часов, пиразиноевой кислоты - около 12 часов. При почечной недостаточности (Т1/2) увеличивается до 26 часов и 22 часов соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 часов: около 3% - в виде неизмененного препарата, 33% - в виде пиразиноевой кислоты и 36% - в виде других метаболитов.Показания
Лечение туберкулеза, вызванных чувствительными микобактериями к изониазиду и пиразинамиду (всех форм и локализаций).
Противопоказания
Противопоказания:Фтизопирам® противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и пиразинамиду, при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжелой коронарной недостаточности, циррозе печени, острых гепатитах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, микседеме, бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, подагре, беременности и в период лактации.
С осторожностью
С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.
Фтизопирам® может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.
Беременность и лактация
В период беременности Фтизопирам® назначают только по "жизненным" показаниям.
Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизопирам®, нельзя кормить ребенка грудью.
Побочные эффекты
Изониазид
Со стороны гепатобилиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у пациентов пожилого возраста.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия.
Пиразинамид
Со стороны гепатобилиарной системы: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг массы тела в сутки; добавление пиразинамида к рифампицину и изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени.
Со стороны пищеварительной системы: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение свертывания крови, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, повышение концентрации сывороточного железа. Может развиваться подагрический артрит.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, 150 мг + 500 мг.Упаковка
По 50 или 100 таблеток в банку из полипропилена или в банку из полиэтилена.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
Каждую банку или по 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 500 или 1000 таблеток в пакет из пленки полиэтиленовой; полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению помещают в контейнер из полипропилена или полиэтилена (для стационара).
По 25 банок по 100 таблеток или по 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационара).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступной для детей месте.
Срок годности
2 года 6 месяцев.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
P N003731/01