Галоперидол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит в своем составе:

активное вещество галоперидол - 1,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 93,9 мг, крахмал картофельный - 21,0 мг, кремния диоксид коллоидный марка А-300 или А-380 - 1,2 мг, тальк - 1,2 мг, магния стеарат - 1,2мг.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом, (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика

Абсорбция 60%. Время наступления максимальной концентрации при пероральном приеме - 3 ч. Объем распределения -18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты СYР2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗА7. Является ингибитором СYР2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения - 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью - 15% и мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Показания

- Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.

- Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), синдром Жиля де ли Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.

- Тики, хорея Гентинггона.

- Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Т или предрасположенность к этому гипокaлиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-Т), эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Беременность и лактация

Противопоказан при лактации.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации, экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала Q-Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролакгинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 1,5 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в ячейковую контурную упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной; по 50 таблеток в банку светозащитного стекла.

5 контурных упаковок или банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не свыше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-000645

Владелец Регистрационного удостоверения

ОРГАНИКА, ОАО

Производитель

ОРГАНИКА, ОАО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель