Галоперидол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

активное вещество: галоперидол 1,5 мг или 5 мг.

вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 51 мг или 126 мг, лактозы моногидрат - 63 мг или 158 мг, желатин - 1,3 мг или 3 мг, тальк - 2 мг или 5 мг, магния стеарат - 1,2 мг и 3 мг.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской (для таблеток с дозировкой 1,5 мг), с риской и фаской (для таблеток с дозировкой 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбитческих и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Галоперидола деканоат в сравнении с галоперидолом имеет более длительное действие. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое активирующее действие.

У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). Тераевтический эффект пролонгированной формы может продолжаться до 6 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - 60%. TC_max при пероральном приеме - 3 ч. Объем распределения - 18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участите изоферменты СYР2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗA7. Является ингибитором СYР2D6. Активных метаболитов нет. Т1/2 при пероральном приеме - 24 ч.

Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Показания

Психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, на фоне шизофрении, алкогольный, лекарственный, включая "стероидный"), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), болезнь Туретта, олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота при химиотерапии, заикание, нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т. ч. гиперактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т. ч. болезнь Паркинсона), депрессия, истерия, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Т или предрасположенность к этому - гипокалиемия; одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-Т, эпилепсия, закрытоутольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т. ч. при острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т. ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век; необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание; тахикардия, аритмия; гипертермия, повышение или снижение артериального давления, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потея сознания).

Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения. Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 1,5 мг и 5 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банку из полимерных материалов.

5 контурных ячейковых упаковки или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-004343/09

Владелец Регистрационного удостоверения

АВЕКСИМА, ОАО

Производитель

ИРБИТСКИЙ ХФЗ, ОАО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель