Лекарственный справочник

Галоперидол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Галоперидол

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав на 1 мл:
Действующее вещество: галоперидол - 5,0 мг
Вспомогательные вещества: молочная кислота - 5,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

АТХ

N.05.A.D.01   Галоперидол


Фармакодинамика

Галоперидол - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальнык структурах головного мозга. Высокая антипсихотическоя активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается -гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность 100%. При внутримышечном введении максимальная концентрация (Сmax) достигается через 20 мин. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Связь с белками - приблизительно 92%. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко. Гапоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Установлено, что изофермент СYРЗАЗ и/или СYР2D6 участвует в метаболизме галоперидола. Также, галоперидол подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения - 21 ч (17-25 ч). Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами - 60% (в т.ч. с желчью -15 %) и с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде).

Показания

Купирование и лечение острых психотических расстройств, сопровождающихся психомоторным возбуждением.
Нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждению, у умственно отсталых и у пациентов с органическими поражениями головного мозга.
Лечение тошноты и рвоты.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона. Нарушения поведения, связанные с деменцией у пожилых пациентов, угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); клинически значимые заболевания сердца (в т.ч. недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса, удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу "пируэт", клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или III степени и нескорректированная гипокалиемия); пролактинзависимые опухоли, одновременный прием с лекарственными средствами, удлинняющими интервал QТ; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, феохромоцитома.

Беременность и лактация

При введении в высоких дозах на поздних сроках беременности бутирофеноны могут вызвать пролонгированные неврологические нарушения у новорожденных. В исследованиях у животных применение галоперидола в период органогенеза сопровождалось развитием побочных эффектов, в том числе внутриутробной гибелью плода, мальформациями, такими как "волчья пасть" и дефектами развития нервной трубки, а также снижением массы головного мозга и массы тела, а также поведенческими нарушениями у потомства. Значимость этих результатов при воздействии на человека терапевтических доз галоперидола неизвестна.
У новорожденных, подвергнутых действию антипсихотических препаратов (в т.ч. галоперидола) во время III триместра беременности имеется риск развития экстрапирамидньх нарушений и/или симптомов синдрома "отмены" после родов. Имеются постмаркетинговые сообщения о случаях развития ажитации, гипер- и гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса и расстройства питания у таких новорожденных. Эти осложнения были различны по тяжести, и в некоторых случаях симптомы проходили самостоятельно, а в других - требовалось дополнительное лечение или мониторинг.
Галоперидол следует применять во время беременности только в крайнем случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доза и продолжительность лечения должны быть по возможности низкой и короткой соответственно.
Галоперидол выделяется с грудным молоком: В случаях, когда приём галоперидола неизбежен, следует отменить грудное вскармливание. В некоторых случаях наблюдались экстрапирамидные симптомы у новорожденных, матери которых принимали галоперидол в период лактации.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10000 до <1/1000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения; частота неизвестна - агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия; частота неизвестна - неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Нарушение метаболизма и питания: частота неизвестна - гипогликемия.
Психические расстройства: очень часто - ажитация, бессонница; часто депрессия, психотические нарушения; нечасто - спутанность сознания, снижение и потеря либидо, беспокойство.
Со стороны нервной системы: очень часто - экстрапирамидные нарушения, гиперкинезия, головная боль; поздняя дискинезия, окулогирный криз, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, гипертонус, сонливость, маскообразное лицо, тремор, головокружение; нечасто - судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу "зубчатого колеса", седация, непроизвольная контрактура мышц; редко - нарушение моторики, злокачественный нейролептический синдром, нистагм.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения; нечасто - нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; нечасто - тахикардия; фибрилляция желудочков, аритмия по типу "пируэт", желудочковая тахикардия, экстрасистолия; частота неизвестна (при приеме антипсихотических препаратов) - венозная тромбоэмболия, включая легочную эмболию, тромбоз глубоких вен.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, сухость во рту, повышенное слюноотделение; тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одьшiка; редко - бронхоспазм; частота неизвестна - отек гортани, ларингоспазм.
Со стороны печени: часто - отклонение показателей "печеночных" ферментов; нечасто - гепатит, желтуха; частота неизвестна - острая печеночная недостаточность, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - кожная сыпь; нечасто - реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, гипергидроз; частота неизвестна - лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный васкулит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - кривошея, мышечная ригидность, мышечный спазм, тугоподвижность скелетной мускулатуры; редко - тризм, мышечные подергивания.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто эректильная дисфункция; нечасто - аменорея, дисменорея, галакторея, боль и дискомфорт в молочных/грудных железах; меноррагия, менструальные нарушения, сексуальная дисфункция; частота неизвестна - гинекомастия, приапизм.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто - нарушение походки, гипертермия, отеки; частота неизвестна - внезапная смерть, отек лица, гипотермия, синдром "отмены" у новорожденных.
Лабораторные показатели: часто - повышение или снижение массы тела, удлинение интервала QТ на ЭКГ.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002603

Дата регистрации

26.08.2014 / 24.08.2015

Дата окончания действия

26.08.2019

Владелец Регистрационного удостоверения

АТОЛЛ, ООО

Производитель

ОЗОН, ООО

Дата обновления информации

13.03.2017