Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
Состав на 1 мл:Описание
Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)АТХ
N.05.A.D.01 Галоперидол
Фармакодинамика
Галоперидол - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальнык структурах головного мозга. Высокая антипсихотическоя активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается -гонадотропных гормонов.Фармакокинетика
При внутривенном введении биодоступность 100%. При внутримышечном введении максимальная концентрация (Сmax) достигается через 20 мин. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Связь с белками - приблизительно 92%. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко. Гапоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Установлено, что изофермент СYРЗАЗ и/или СYР2D6 участвует в метаболизме галоперидола. Также, галоперидол подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения - 21 ч (17-25 ч). Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами - 60% (в т.ч. с желчью -15 %) и с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде).Показания
Купирование и лечение острых психотических расстройств, сопровождающихся психомоторным возбуждением.Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона. Нарушения поведения, связанные с деменцией у пожилых пациентов, угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); клинически значимые заболевания сердца (в т.ч. недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса, удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу "пируэт", клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или III степени и нескорректированная гипокалиемия); пролактинзависимые опухоли, одновременный прием с лекарственными средствами, удлинняющими интервал QТ; детский возраст до 18 лет.С осторожностью
Эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, феохромоцитома.Беременность и лактация
При введении в высоких дозах на поздних сроках беременности бутирофеноны могут вызвать пролонгированные неврологические нарушения у новорожденных. В исследованиях у животных применение галоперидола в период органогенеза сопровождалось развитием побочных эффектов, в том числе внутриутробной гибелью плода, мальформациями, такими как "волчья пасть" и дефектами развития нервной трубки, а также снижением массы головного мозга и массы тела, а также поведенческими нарушениями у потомства. Значимость этих результатов при воздействии на человека терапевтических доз галоперидола неизвестна.Побочные эффекты
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002603Дата регистрации
26.08.2014 / 24.08.2015Дата окончания действия
26.08.2019Дата обновления информации
13.03.2017