Лекарственный справочник

Галоперидол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Галоперидол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: галоперидол - 1,5 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 40,0/99,4 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 75,6/188,4 мг, желатин медицинский - 0,5/1,2 мг, тальк - 1,2/3,0 мг, магния стеарат - 1,2/3,0 мг.


Описание

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Для дозировки 1,5 мг - плоскоцилиндрической формы, с фаской;

для дозировки 5 мг - плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.


Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакодинамика

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Антипсихотическое действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия.

Галоперидол усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию центральной нервной системы (ЦНС).


Фармакокинетика

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении, максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 часов. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.

Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко.

Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12-37 часа).


Показания

Препарат применяется строго по назначению врача.

-Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;

- расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;

- тики, хорея Геттингтона;

- длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;

- премедикация перед оперативным вмешательством.


Противопоказания

Противопоказания:

-Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;

- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);

- повышенная чувствительность к производным бутирофенона;

- беременность, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 3-х лет.

В связи с наличием в составе препарата лактозы (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозно-галактозной мальабсорбции.


С осторожностью

При декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Tили предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала Q-T); при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т.ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме.


Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм, преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны кожи: гиперфункция сальных желез.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Прочие: алопеция, повышение массы тела.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, 1,5 мг и 5 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 100 таблеток в банку полимерную.

По 500, 600, 1000, 1200 таблеток в банку полимерную (для стационаров).

Каждую банку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.


Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N003760/01

Владелец Регистрационного удостоверения

АЛСИ Фарма, ЗАО

Производитель

АЛСИ Фарма, ЗАО