Галоперидол-ратиофарм - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран.

Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием.

Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие-блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Связь с белками плазмы крови - 92%. Максимальная концентрация в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после внутримышечного введения через 10-20 мин. Объем распределения - 15-35 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин).

Из-за большого объема распределения и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом. Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Период полувыведения при приеме внутрь в среднем 24 часа (от 15 до 37 часов).

-Острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы.

-Хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов).

-Психомоторное возбуждение.

-Рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.

Острая интоксикация алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (например, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга; эпилепсия; гипертиреоз.

Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), так как галоперидол снижает порог судорожной готовности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу "grandmal". Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.

Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.

Так как тироксин может способствовать увеличению частоты нежелательных реакций, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.

Беременность

Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

Грудное вскармливание

Галоперидол выделяется с грудным молоком. Галоперидол в малых количествах был обнаружен в плазме крови и моче новорожденных, находившихся на грудном вскармливании у матерей, получавших лечение галоперидолом. Недостаточно информации о влиянии препарата на развитие новорожденных. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может ингибировать секрецию гонадотропина-высвобождающего гормона гипоталамуса, что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Данное явление может подавлять репродуктивную функцию путем нарушения образования половых стероидных гормонов как у женщин, так и у мужчин (см. раздел "Особые указания").

При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные реакции не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения; частота неизвестна - панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия; частота неизвестна - неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - гипогликемия.

Со стороны психики: очень часто - возбуждение, бессонница; часто - психотические расстройства, депрессия; нечасто - спутанность сознания, потеря либидо, снижение либидо, ощущение беспокойства.

Со стороны нервной системы: часто - экстрапирамидные расстройства, головная боль, гиперкинезия; часто - поздняя дискинезия, акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертонус, головокружение, сонливость, тремор; нечасто - судороги, паркинсонизм, седация, непроизвольные мышечные сокращения; редко - злокачественный нейролептический синдром, нарушение двигательной функции, нистагм; частота неизвестна - акинезия, "маскообразное" лицо, ригидность по типу "зубчатого колеса", тревога.

Со стороны сердца: нечасто - тахикардия; частота неизвестна - фибрилляция желудочков, аритмия torsadedepointes, желудочковая тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны сосудов: часто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; редко - бронхоспазм, отек глотки, ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, гиперсекреция слюнных желез, тошнота, рвота, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто - гепатит, желтуха; частота неизвестна - острая печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, нечасто - реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, гипергидроз; частота неизвестна ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто - кривошея, мышечная ригидность, мышечный спазм, костно-мышечная скованность; редко - спазм жевательных мышц (тризм), мышечные подергивания; частота неизвестна - рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: часто - задержка мочи.

Беременность, послеродовый период, перинатальный период: частота неизвестна - синдром отмены в неонатальный период у новорожденного (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; нечасто - боль в грудных железах, дискомфорт в грудных железах, аменорея, галакторея, дисменорея; редко - нарушение менструального цикла, сексуальная дисфункция; частота неизвестна - приапизм, гинекомастия.

Со стороны органа зрения: часто - окулогирный криз, нарушение зрения, нечеткость зрения.

Общие нарушения: нечасто - гипертермия, отеки, нарушения походки; частота неизвестна - внезапная смерть, отек лица, гипотермия.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.