Галоперидол-Рихтер - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания
Лекарственная форма
таблеткиСостав
На 1 таблетку:
Действующее вещество: галоперидол 1,5 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 1,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,25 мг, желатин 2,0 мг, магния стеарат 2,5 мг, тальк 5,75 мг, крахмал кукурузный 79,0 мг, лактозы моногидрат 157,0 мг.
Описание
Белые или почти белые, круглые, плоские таблетки с фаской, практически без запаха, с гравировкой "Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием.
Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Фармакокинетика
Всасывается путём пассивной диффузии, в неионизированной форме, главным образом из тонкого кишечника. Биодоступность: 60-70%.
Максимальные концентрации в крови достигаются через 2-6 ч при пероральном приеме. Терапевтический эффект наступает при плазменной концентрации 4 - 20-25 мг/л. Объем распределения - 7,9 ± 2,5 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический.
Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Период полувыведения из плазмы (Т1/2) при пероральном приеме - 24 ч (12-37 ч). Выводится в виде метаболитов с каловыми массами - 60% (в т.ч. с желчью - 15%), с мочой 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.
Показания
- Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.
- Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.
- Тики, хорея Гентингтона.
- Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.
Противопоказания
Противопоказания:- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- тяжелое угнетение функции центральной нервной системы на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза;
- заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность, период лактации;
- дети с массой тела до 60 кг.
С осторожностью
Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или предрасположенность к этому - гипокалиемия), одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала QT, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Беременность и лактация
Галоперидол-Рихтер противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), тревога, акатизия, эйфория/депрессия, судорожные расстройства, экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ/надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения, шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; фотосенсибилизация, бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, 1,5 мг.Упаковка
По 25 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.
По 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N013574/01