Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузийСостав
1 мл концентрата содержит:
активное вещество: гранисетрон 1,0 мг (в виде гранисетрона гидрохлорида 1,12 мг);
вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, лимонной кислоты моногидрат 2,0 мг, хлористоводородная кислота (1М) q.s. для коррекции pH, натрия гидроксид (1М) q.s. для коррекции pH, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонистАТХ
A.04.A.A.02 Гранизетрон
Фармакодинамика
Гранисетрон - селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, которые расположены в окончаниях блуждающего нерва (n. vagus) и триггерной зоне дна IV желудочка продолговатого мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Обладает незначительной аффинностью к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и дофаминовые D2-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Фармакокинетика
Распределение
Гранисетрон в значительной степени распределяется по органам и тканям, средний объём распределения составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови примерно 65%.
Метаболизм
Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования и окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.
Выведение
Период полувыведения Т1/2 при внутривенном введении составляет 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится в неизменном виде почками в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшаяся часть выводится кишечником в виде метаболитов.
Фармакокинетика у особых категорий пациентов
У пациентов пожилого возраста после однократного внутривенного введения рекомендуемой дозы гранисетрона фармакокинетические параметры не отличаются от таковых у пациентов молодого возраста.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на это коррекция дозы не требуется.
После однократного введения дозы гранисетрона клинически значимая разница в фармакокинетике у детей и взрослых отсутствует.
Показания
Профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 лет.
Профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
Терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к гранисетрону или другим компонентам препарата, реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3 рецепторов в анамнезе, период грудного вскармливания.
Детский возраст до 2 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).
С осторожностью
Частичная кишечная непроходимость, сопутствующие заболевания сердца, кардиотоксическая химиотерапия и/или сопутствующие электролитные нарушения.
Беременность и лактация
Беременность
Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена. Гранисетрон следует применять у беременных женщин только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко нет. Следует приостановить грудное вскармливание на время приема препарата.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль и запор, которые могут иметь преходящий характер.
Частота побочных эффектов поделена на следующие категории:
| Очень часто | ≥1/10 |
| Часто | ≥1/100 <1/10 |
| Нечасто | ≥1/1,000 <1/100 |
| Редко | ≥1/10,000 <1/1.000 |
| Очень редко | <1/10,000 |
| Частота неизвестна | не может быть вычислена на основании имеющихся данных |
Побочные эффекты при применении гранисетрона и других антагонистов серотониновых 5-НТ3 рецепторов, полученные на основании данных клинических и постмаркетинговых исследований:
| Со стороны иммунной системы | Нечасто: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и крапивницу Частота неизвестна: гипертермия, бронхоспазм, кожный зуд |
| Со стороны нервной системы | Очень часто: головная боль Нечасто: серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем) Редко: тревога, беспокойство, головокружение Частота неизвестна: бессонница, сонливость, слабость |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Нечасто: увеличение интервала QТ Частота неизвестна: аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления |
| Со стороны пищеварительной системы | Очень часто: запор Редко: изжога, изменение вкусовых ощущений Частота неизвестна: боль в животе, диарея, метеоризм, диспепсия |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Часто: повышенная активность трансаминаз |
| Со стороны кожных покровов | Нечасто: кожная сыпь Очень редко: отек, в том числе лица |
| Со стороны организма в целом | Очень редко: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб |
Форма выпуска/дозировка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл.Упаковка
По 1 мл или 3 мл в ампулы бесцветного стекла гидролитического класса I (Евр. Фарм).
По 5 ампул в ячейковую ПВХ-упаковку.
По 1 или 2 ячейковых ПВХ-упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-003453Дата регистрации
09.02.2016Дата окончания действия
09.02.2021Дата обновления информации
07.05.2017