Лекарственный справочник

Гринтерол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 73,0 мг, кремния диоксид - 5,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг;

капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171) - 2 %, желатин - до 100 %.


Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое порошок белого или почти белого цвета.


Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.

Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при применении внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig(в первую очередь IgM).


Фармакокинетика

Абсорбция из тонкой кишки - высокая (около 90 %). Проникает через плацентарный барьер. Сmах при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3,8; 5,5; 3,7 ммоль/л соответственно. ТСmах - 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая.

Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Выводится на 50-70 % через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.


Показания

-Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре,

-билиарный рефлюкс-гастрит,

-первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия),

-хронические гепатиты различного генеза,

-первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз),

-неалкогольный стеатогепатит,

-алкогольная болезнь печени (АБП),

-дискинезия желчевыводящих путей.


Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-рентгеноположительные (с высоким содержанием Са2+) желчные камни;

-нефункционирующий желчный пузырь;

-острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

-цирроз печени в стадии декомпенсации;

-выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

-панкреатит;

-детский возраст до 3-х лет (для капсул).


С осторожностью

Детям в возрасте от 3-х до 4-х лет следует применять с осторожностью, т. к. возможно затруднение при проглатывании капсул.


Беременность и лактация

В исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия, однако из-за отсутствия клинических исследований на беременных женщинах применение во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о выделении с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения в период лактации следует отказаться от кормления грудью.


Побочные эффекты

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза могут наблюдаться острые боли в правой верхней части живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции (в том числе крапивница).


Форма выпуска/дозировка

Капсулы 250 мг.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002649

Владелец Регистрационного удостоверения

Гриндекс Рус, ООО

Производитель

GRINDEX, AO

Представительство

Гриндекс Рус, ООО