Лекарственная форма
таблеткиСостав
Активные ингредиенты: ибупрофен - 400 мг; парацетамол - 325 мг.
Вспомогательные ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, крахмал кукурузный 136,44 мг, тальк 10 мг, магния стеарат 10 мг, кремния диоксид коллоидный 6,06 мг, карбокс и метил крахмал натрия 10 мг.Описание
Белого или почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгетик ненаркотический)Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) I и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект. Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.Фармакокинетика
Ибупрофен. Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1,5-2,5 ч, в синовиальной жидкости - 2-3 ч (концентрация ибупрофена выше, чем в плазме крови). Связь с белками плазмы - 90 %.
Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент цитохрома Р-450 CYP2C9.
Имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения (Т|/2) 2-2,5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей, степени - с желчью.
Парацетамол. Абсорбция - высокая. ТСmax достигается через 0,5-2 ч. Максимальная концентрация в плазме крови - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола попадает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме парацетамола участвует также изофермент цитохрома Р-450 CYP2E1.
Т1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.Показания
- головная боль (в том числе мигрень);
- зубная боль;
- альгодисменорея (болезненная менструация);
- невралгия;
- миалгия (мышечная боль);
- боли в спине;
- суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных
заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
- боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- лихорадочные состояния (жар).
Препарат применяется в качестве симптоматического лечения острых респираторных заболеваний ("простуды") и гриппа: лихорадочные состояния (жар), головная боль, мышечная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания органов кроветворения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (в том числе в анамнезе); желудочно-кишечное кровотечение; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.С осторожностью
Беременность и лактация
Побочные эффекты
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 400 мг + 325 мг.Упаковка
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 25 °С.Регистрационный номер
ЛП-001514