Хелекс СР - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 0,5 мг: круглые слегка двояковыпуклые таблетки зеленовато-желтого цвета. Таблетки 1 мг: круглые слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета или почти белого цвета.

Таблетки 2 мг: круглые слегка двояковыпуклые таблетки светло-голубого цвета.

Сильнодействующее вещество (утверждено на заседании Постоянного комитета по контролю наркотиков 17 апреля 2002 г, протокол № 1/84-2002)

Алпразолам - препарат из группы производных бензодиазепинов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, супрамолекулярного гамма-аминомаслянная кислота (ГАМК)-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей уменьшение возбудимости подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), торможение полисинаптических спинальных рефлексов. Оказывает анксиолитическое (проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства), седативное, умеренное снотворное (укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений), противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Алпразолам также обладает свойствами антидепрессанта, что не характерно для классических представителей группы бензодиазепинов.

Биодоступность алпразолама при приеме таблеток пролонгированного действия аналогична биодоступности при приеме таблеток с немедленным высвобождением лекарственного вещества, за исключением более медленного всасывания. Таким образом, максимальные концентрации (Сmах) алпразолама после приема таблеток пролонгированного действия примерно в два раза меньше Сmах после приема таблеток с немедленным высвобождением алпразолама. Алпразолам достигает Сmах в плазме через 5-11 часов (ТСmах) после приема внутрь, и на протяжении этого периода его концентрации в плазме остаются относительно стабильными.

Фармакокинетика алпразолама в дозах до 10 мг имеет линейный характер. Период полувыведения (Т1/2) и концентрации метаболитов практически такие же, как и при приеме таблеток с немедленным высвобождением; метаболизм и выведение алпразолама одинаковы в таблетках обоих типов.

Связь с белками плазмы, преимущественно с альбуминами - 80%. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, так же проникает в грудное молоко. Алпразолам метаболизируется в печени. Метаболиты не имеют клинического значения из-за их малых концентраций в плазме.

Алпразолам и его метаболиты выводятся преимущественно почками в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Т1/2 варьирует от 12 до 15 часов, а у пожилых составляет, в среднем, 16 часов (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2).

Препарат применяется строго по назначению врача:

-Тревожные расстройства (в т.ч; смешанные на фоне соматических заболеваний, депрессивных состояний, синдрома . отмены в фазе хронического алкоголизма);

-Панические расстройства (в т.ч. с фобией).

-Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим компонентам препарата, а также другим бензодиазепинам;

-Острый приступ закрытоугольной глаукомы;

-Кома, шок;

-Миастения гравис;

-Острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными средствами;

-Острая дыхательная недостаточность, ночное апноэ;

-Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);

-Выраженные нарушения функции печени и почек;

-Эпилепсия;

-Тяжелая депрессия и суицидальные наклонности;

-Беременность (особенно I триместр) и период лактации;

-Дети до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);

-Галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы- галактозы.

Печеночная/почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.

Бензодиазепины не рекомендованы при подтвержденной (особенно в I триместре) или предположительной беременности и в период лактации.

Классификация частоты развития побочных эффектов (Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ)): очень частые >1/10

частыеот > 1/100 до < 1/10

нечастые от > 1/1000 до < 1 /100

редкие от >1/10000 до < 1/1000

очень редкиеот < 1/10000, или с неустановленной частотой (частота не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов): часто - сонливость, головокружение; нечасто - снижение памяти, головная боль, тремор, нарушение координации движений, дистонические экстрапирамидные реакции, снижение способности к концентрации внимания, депрессия; чувство усталости, неустойчивость походки; редко - дистония, атаксия, замедление психических и двигательных реакций, эпилепсия, парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница), параноидальные симптомы, деперсонализация, галлюцинации, сексуальные дисфункции, эйфория, спутанность сознания, миастения, дизартрия.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога,- тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; очень редко - нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестаз, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: редко - недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо; очень редко - дисменорея, нарушения овуляции, гинекомастия.

Со стороны органов зрения: нечасто - диплопия; редко - повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов дыхания: редко - дыхательная недостаточность у пациентов с хроническими неспецифическими заболеваниями органов дыхания.

Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия, кожная сыпь, кожный зуд.

Прочие: нечасто - психическая и физическая зависимость, снижение артериального давления (АД); редко - анорексия, слабость, снижение или повышение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема (особенно при приеме очень больших доз и в течение длительного времени) возможно развитие синдрома "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко - острый психоз).

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных (при приеме препарата матерью в период беременности).

По 10 таблеток в блистер. По 2, 3, 6 или 9 блистеров в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.