Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Активное вещество: омепразол - 40,00 мг (в виде омепразола натрия - 42,55мг); Вспомогательные вещества: динатрия эдетат дигидрат - 1,50 мг; натрия гидроксид - 5,00 мг.
Описание
Почти белая до светло-желтоватого цвета пористая масса.Фармакотерапевтическая группа
желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибиторАТХ
A.02.B.C.01 Омепразол
Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол представляет собой
рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. При однократном дозировании в сутки препарат быстро действует и вызывает блокирование секреции кислоты в желудке.
Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+-К+-АТФазу (протонный насос). Препарат оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.Влияние на желудочную секрецию Внутривенное введение омепразола
вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока, рекомендуется
внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой "концентрация-время" (AUC) омепразола, но не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови.
Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось.
Влияние на Н. pylori
Helicobacter pyloriв сочетании с повышенной продукцией кислоты является важным фактором в патогенезе язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. II. pyloriтакже является причиной возникновения гастрита, в т.ч. атрофического, который связан с повышенным риском развития рака желудка. Эрадикация Н. pyloriв результате| применения омепразола в сочетании с противомикробными средствами обеспечивает длительную ремиссию пептических язв и высокие показатели выздоровления пациентов. |
Фармакокинетика
| Распределение Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизм |
Метаболиты не оказывают значительного влияния на секрецию кислоты в желудке. Период полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80 % дозы омепразола при приеме внутрь выводится в форме метаболитов почками, оставшаяся часть выводится через кишечник, преимущественно с желчью.
Особые популяции пациентов Пациенты с нарушением функции печени Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при введении дозы один раз в сутки. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена. Дети
Имеется ограниченный опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей.
Показания
Препарат ХЕЛИЦИД® для внутривенного применения показан в качестве альтернативы пероральной терапии по следующим показаниям:
-язва двенадцатиперстной кишки;
-профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки;
-язва желудка;
-профилактика рецидива язвы желудка;
-эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки,
ассоциированные с Helicobacter pylori(в составе комплексной терапии);
-эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки,
связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
-профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), профилактика стрессовых язв;
-рефлюкс-эзофагит;
-длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
-симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
-синдром Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
Противопоказания:| -Повышенная чувствительность к препарату или любому из его компонентов. -Сопутствующее применение нелфинавира и атазанавира. -Детский возраст (до 18 лет). |
С осторожностью
| У пациентов с остеопорозом; почечной и/или печеночной недостаточностью. |
Беременность и лактация
| Применение препарата Хелицид® возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости приема препарата Хелицид® в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении приема препарата. |
Побочные эффекты
Частота нежелательных реакций,
| представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA): Очень часто: (>10%), Часто: (>1%< 10%), Нечасто: (>0,1 % < 1 %), Редко: (>0,01% <0,1 %), Очень редко: (<0,01%), Частота неизвестна: (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным). Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. Редко: сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: преходящее повышение активности "печеночных" ферментов. Редко: нарушение функции печени, гепатит с желтухой или без. Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями функции печени. Нарушения со стороны центральной нервной системы |
| Нечасто:головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, вертиго. Редко:нарушение вкуса. Нарушения психики Нечасто:бессонница. Редко: спутанность сознания, состояние возбуждения, депрессия. Очень редко: агрессивность, галлюцинации. Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия, артралгия. Очень редко: мышечная слабость. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко:агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто:кожный зуд, периферические отеки, кожная сыпь, дерматит, крапивница. Редко:алопеция, фотосенсибилизация. Очень редко:мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко:интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны органа зрения Редко:нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто:вертиго. |
| молочной железы Очень редко: гинекомастия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко:бронхоспазм. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто:общая слабость, периферические отеки. Редко:повышенная потливость. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко:гипонатриемия. Частота неизвестна: гипомагниемия. |
Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 40 мг.Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-000286Дата регистрации
27.04.2010Дата обновления информации
28.11.2017