Лекарственная форма
капсулыСостав
1 капсула содержит активное вещество - азитромицин (в форме азитромицина дигидрата - 262,03 мг) - 250 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 163,60 мг * (151,57 мг), крахмал кукурузный - 47,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,94 мг, магния стеарат - 8,46 мг,
состав оболочки капсулы: титана диоксид Е 171 - 1,44 мг, краситель патентованный синий V Е 131 - 0,0164 мг, желатин - до 96 мг.
* количество лактозы безводной зависит от активности действующего вещества.
Описание
Твердая желатиновая капсула светло-синего цвета размер №0. Содержимое капсул: порошок белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-азалидФармакодинамика
Азитромицин- бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S- субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкалачувствительности микроорганизмов к азитромицину:
Микроорганизм Ы | МИК*, мг/л | |
Чувствительные | Устойчивые | |
Staphylococcus | <1 | >2 |
Streptococcus A, В, C, G | <0,25 | >0,5 |
Streptococcus pneumoniae | <0,25 | >0,5 |
Haemophilus influenzae | <0,12 | >4 |
Moraxella catarrhalis | <0,5 | >0,5 |
Neisseria gonorrhoeae | <0,25 | >0,5 |
*Минимальная ингибирующая концентрация
В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus (метициллин-чувствительный),Streptococcuspneumoniae(пенициллин-чувствительный), Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiae,стрептококки групп С, G;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyriomonasspp.,Peptostreptococcusspp.;
другие микроорганизмы: Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci. Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi. Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: Streptococcuspneumoniae(пенициллин-устойчивый).
Микроорганизмы, изначально устойчивые:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp. (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам);
грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;
анаэробы: Bacteroidesfragilis.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5- дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется. образующиеся метаболиты не активны.
У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительнобольше.
Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть -почками.
Показания
Инфекционно-воспалительныезаболевания, вызванные чувствительными казитромицину микроорганизмами:
-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
-инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, острый бронхит, обострение хронического бронхита);
-инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарно средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
-инфекции урогенитального тракта (уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis;
-болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).
Противопоказания
Противопоказания:- повышенная чувствительность к азитромицину или другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к эритромицину, другим макролидам, кетолидам;
- нарушения функции печени тяжелой степени;
- нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 40 мл/мин);
- одновременный прием с эрготамином, дигидpоэpготамином;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет с массой тела до 45 кг;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью
Миастения, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции ночек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролизного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина; беременность.Беременность и лактация
При беременности может применяться, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание приостанавливают.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы 250 мг.Упаковка
По 6 капсул в блистер из ПВХ/АЛ. 1 блистер с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Регистрационный номер
П N013856/01