Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для приема внутрьСостав
5 мл готовой суспензии содержит: активного вещества азитромицина (в форме азитромицина дигидрата 104,809 мг) 100 мг, вспомогательные вещества - камедь ксантановая - 20,846 мг, натрия сахаринат - 4,134 мг, кальция карбонат - 162,503 мг, кремния диоксид коллоидный - 26,008 мг, натрия фосфат безводный - 17,259 мг, сорбитол - 2145,682 мг, ароматизатор яблочный - 3,303 мг, ароматизатор земляничный - 8,159 мг, ароматизатор вишневый - 12,096 мг.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета с фруктовым запахом.
Описание готовой суспензии: суспензия почти белого цвета с фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-азалидАТХ
J.01.F.A.10 Азитромицин
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiae,стрептококки групп C, Fи G, Staphylococcusaureus, Streptococcusviridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, Bordetellaparapertussis, Legionellapneumophila, Haemophilusducreyi, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeaeи Gardnerellavaginalis',некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesbivius, Clostridiumperfringens, Peptostreptococcusspp;а также Chlamydiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurealyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi.Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): суспензия - Сmах увеличивается (на 46%) и AUC(на 14%).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Скарлатина;
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит); Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythemamigrans);
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т. ч. к другим макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации (на время лечения приостанавливают), детский возраст до 6 месяцев.
С осторожностью
Беременность, аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит.
В крайне редких случаях: кандидоз полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-002215/07Дата регистрации
15.08.2007Дата обновления информации
26.10.2015