Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 5 мг: активное вещество: хинаприла гидрохлорид - 5,416 мг в пересчете на хинаприл - 5 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 28,784 мг; магния гидроксикарбонат пентагидрат (магния карбонат основной водный) - 75,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 6,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,6 мг; магния стеарат - 1,2 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,6 мг; тальк - 0,592 мг; титана диоксид Е 171 - 0,8748 мг; макрогол (полиэтилеигликоль 3350) - 0,808 мг; алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый - 0,1204 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый - 0,0028 мг; краситель железа оксид (II) желтый - 0,0012 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0,0008 мг);
дозировка 10 мг: активное вещество: хинаприла гидрохлорид - 10,832 мг в пересчете на хинаприл - 10 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 46,168 мг; магния гидроксикарбонат пентагидрат (магния карбонат основной водный) - 125,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 5,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,4 мг; тальк - 0,888 мг; титана диоксид Е 171 - 1,3122 мг; макрогол (полиэтилеигликоль 3350) - 1,212 мг; алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый - 0,1806 мг; алюминиевый лак наоснове красителя солнечный закат желтый - 0,0042 мг; краситель железа оксид (II) желтый - 0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя индиго кармин - 0,0012 мг);
дозировка 20 мг: активное вещество: хинаприла гидрохлорид - 21,664 мг в пересчете на хинаприл - 20 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 48,736 мг; магния гидроксикарбонат пентагидрат (магния карбонат основной водный) - 157,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 6,3 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 12,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,3 мг; магния стеарат - 2,5 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 3,2 мг; тальк - 1,184 мг; титана диоксид Е 171 - 1,7496 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1,616 мг; алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый - 0,2408 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый - 0,0056 мг; краситель железа оксид (II) желтый - 0,0024 мг; алюминиевый лак на основе красителя индиго кармин - 0,0016 мг);
дозировка 40 мг: активное вещество: хинаприла гидрохлорид - 43,328 мг в пересчете на хинаприл - 40 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 70,672 мг; магния гидроксикарбонат пентагидрат (магния карбонат основной водный) - 250,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 20,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг; магния стеарат - 4,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 4,8 мг; тальк - 1,776 мг; титана диоксид Е 171 - 2,6244 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 2,424 мг; алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый - 0,3612 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый - 0,0084 мг; краситель железа оксид (II) желтый - 0,0036 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0,0024 мг).
Описание
Дозировка 5 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Дозировка 10 мг, 20 мг и 40 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензиипревращающего фермента (АПФ) ингибиторФармакодинамика
АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в том числе за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение артериального давления (АД) сопровождается уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС), сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют. Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной дозы - через 1 ч, максимум - через 2-4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.
Фармакокинетика
Концентрация хинаприла в плазме крови после приема внутрь достигает максимума в течение 1 ч, хинаприлата - 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить время достижения максимальной концентрации (ТСmах) (жирная пища может уменьшить скорость и степень всасывания хинаприла). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составляет примерно 60 %. Под действием "печеночных" ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата путем отщепления эфирной группы (основной метаболит - двухосновная кислота хинаприла), который является ингибитором АПФ. Около 38 % от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата. Период полувыведения (Т1/2) хинаприла из плазмы крови составляет около 1-2 ч, хинаприлата - 3 ч. Выводится почками - 61 % (56 % в виде хинаприла и хинаприлата) и через кишечник - 37 %. Примерно 97 % хинаприла и хинаприлата циркулируют в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креатинина (КК). Выведение хинаприлата снижается также у пожилых пациентов (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако, в целом различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено.
У пациентов с алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.
Показания
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета- адреноблокаторами).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Противопоказания:Противопоказания
-Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
-Ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек.
-Возраст до 18 лет.
-Беременность и период грудного вскармливания.
-Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции.
-Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или с другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) (двойная блокада РААС):
-у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия);
-у пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2);
-у пациентов с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л);
-у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией.
С осторожностью
Симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли; тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском артериальной гипотензии; тяжелая хроническая сердечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. рвота и диарея); гиперкалиемия; угнетение костномозгового кроветворения; аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, митральный стеноз; недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность - резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки; нарушения функции почек; у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин) (данных о применении хинаприла у таких пациентов недостаточно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия); нарушения функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками); при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками; сахарный диабет; обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии; одновременный прием других гипотензивных средств, а также ингибиторов ферментов mTOR и ДПП-4.
Беременность и лактация
Применение препарата Хинаприл-СЗ противопоказано во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а так же у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции.
Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат Хинаприл-СЗ, должны применять надежные методы контрацепции.
При диагностировании беременности препарат Хинаприл-СЗ следует отменить как можно раньше.
Применение ингибиторов АПФ во время беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем плода. Кроме того, на фоне приема ингибиторов АПФ во время беременности, описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, черепно-лицевыми уродствами, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного. Часто маловодие диагностируется после того, как плод был необратимо поврежден.
Новорожденных, которые подвергались воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.
Препарат Хинаприл-СЗ не следует назначать в период грудного вскармливания в связи с тем, что ингибиторы АПФ, включая хинаприл, в ограниченной степени проникают в грудное молоко. Учитывая возможность развития серьезных нежелательных явлений у новорожденного, препарат Хинаприл-СЗ необходимо отменить в период лактации или прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Нежелательные явления при применении хинаприла обычно являются слабо выраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7,2 %), головокружение (5,5 %), кашель (3,9 %), повышенная утомляемость (3,5 %), ринит (3,2 %), тошнота и/или рвота (2,8 %) и миалгия (2,2 %). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения.
Частота случаев отмены хинаприла в результате проявления побочных эффектов наблюдалась в 5,3 % случаев.
Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто - более 1/10,
часто - от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100,
редко - от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение, бессонница, парестезия, повышенная утомляемость.
Нечасто: депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто: тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе. Нечасто: сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение.
Редко: гепатит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем
Нечасто: гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: выраженное снижение АД.
Нечасто: стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: боль в спине.
Нечасто: артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы Нечасто: снижение потенции.
Со стороны органа зрения:
Нечасто: нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто: анафилактические реакции*.
Редко: ангионевротический отек.
Прочие:
Редко: эозинофильный пневмонит.
Лабораторные показатели:
очень редко отмечали агранулоцитоз и нейтропению, хотя причинно- следственная связь с применением хинаприла пока не установлена. Гиперкалиемия: (см. "Особые указания").
Креатинин и азот мочевины крови: повышение (более чем в 1,25 раза по сравнению с верхней границей нормы) концентрации креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови наблюдалось соответственно у 2 % и 2 % пациентов, получавших монотерапию хинаприлом. Вероятность увеличения этих показателей у пациентов, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного хинаприла. При проведении дальнейшей терапии, показатели часто возвращаются к норме.
* - менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, внутривенно) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002951