Хизон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит: Активное вещество

Цефтриаксон натрия (эквивалентный цефтриаксону) - 1,0 г

Описание

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

АТХ

J.01.D.D.04 Цефтриаксон

Фармакодинамика

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, invitroподавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные

Staphylococcusaureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusviridans;

Примечание:Staphylococcusspp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например Streptococcusfaecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные

Acinetobactercalcoaceticus, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae(в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp. (в том числе Klebsiellapneumoniae), Moraxellacatarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae(в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis, Plesiomonasshigelloides, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciaspp., Pseudomonasaeruginosa(некоторые штаммы устойчивы), Salmonellaspti. (в том числе Salmonellatyphi), Serratiaspp. (в том числе Serratiamarcescens), Shigellaspp., Vibriospp. (втомчислеVibrio cholerae), Yersinia spp. ( втомчислеYersinia enterocolitica).

Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponemapallidumчувствительна к цефтриаксону как invitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Анаэробные патогены

Bacteroidesspp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroidesfragilis), Clostridiumspp. (втомчислеClostridium difficile), Fusobacterium spp. (кромеFusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroidesspp. (например, Bacteroidesfragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что invitroк классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95 %, а при концентрации 300 мг/л - только 85 %). Благодаря более низкомусодержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60 % цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50 % - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70 % от введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея), инфекции почек и мочевыводящих путей, бактериальный менингит, сепсис. Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

С осторожностью

Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛC, беременность (II и III триместр), период лактации.

Беременность и лактация

Хизон проникает через плаценту.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения препарата Хизон при беременности не проводились.

Применение препарата Хизон при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Хизон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях, однако во время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

-Аллергические реакции: озноб или лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок.

-Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечное введение - болезненность в месте введения, инфильтрат.

-Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

-Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия. Нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия).

-Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge''-синдром), повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочных фосфотаз, гипербилирубинемия.

-Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

- Со стороны дыхательной системы: редко могут возникать (особенно при сочетании препарата с другими цефалоспоринами) интерстициальная пневмония, легочная инфильтрация с эозинофилией.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

З года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-001363/08

Дата регистрации

29.02.2008