Ибандроновая кислота Сандоз - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях. Уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли. Ибандроновая кислота проявляет синергический эффект с таксанами in vitro. Предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo. Не влияет на минерализацию костной ткани.

При гиперкальциемии ингибирующее действие на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию, сопровождается снижением концентрации Са2+ в сыворотке крови и его выведением почками. Концентрация Са2+ нормализуется обычно в течение 4-7 дней после введения препарата. Среднее время до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного Са2+ выше 3 ммоль/л -18-26 дней.

Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов.

Дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется с помощью маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).

После инфузии 2, 4 или 6 мг ибандроновой кислоты фармакокинетические параметры зависят от дозы.

После попадания в системный кровоток около 40-50 % ибандроновой кислоты связывается с костной тканью. Кажущийся конечный объем распределения - 90 л.

Связь с белками плазмы крови при терапевтических концентрациях - 87 %.

Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется (как у людей, так и у животных), нет.

Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10 % от максимальной концентрации (Сmax) через 3 ч после в/в введения. Часть препарата, не связанная костной тканью, выводится в неизмененном виде почками. При в/в введении ибандроновой кислоты один раз в 4 недели в течение 48 недель у пациентов с метастатическим поражением костей системной кумуляции не отмечено. Общий клиренс ибандроновой кислоты низкий со средними значениями 84-160 мл/мин.

Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50-60 % общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани. Фармакокинетика и биодоступность ибандроновой кислоты не зависит от пола.

-метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов;

-гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

-повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата;

-детский возраст до 18 лет;

-гипокальциемия;

-беременность;

-период лактации.

-повышенная чувствительность к другим бисфосфонатам;

-клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

часто: инфекции;

нечасто: цистит, вагинит, кандидоз полости рта.

нечасто: доброкачественные новообразования кожи.

нечасто: анемия, нарушение гемостаза.

часто: нарушение функции паращитовидных желез.

часто: гипокальциемия;

нечасто: гипофосфатемия.

нечасто: нарушение сна, тревожность, эмоциональная лабильность.

часто: головная боль, головокружение, дисгевзия (нарушение вкусового восприятия);

нечасто: цереброваскулярные нарушения, корешковый синдром, амнезия, мигрени, невралгия, проходящая парастезия и гиперестезия, паросмия (нарушение восприятия запахов).

Со стороны органа зрения

часто: катаракта.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

часто: блокада ножки пучка Гиса;

нечасто: ишемия миокарда, сердечно-сосудистые нарушения, учащенное сердцебиение.

часто: фарингит;

нечасто: отек легких, стридор.

часто: диарея, рвота, диспепсия, боль в области живота, поражения зубов;

нечасто: гастроэнтерит, дисфагия, гастрит, изъязвление ротовой полости, хейлит (воспаление губ, сопровождающееся покраснением и возникновением трещин в углах рта).

Со стороны печени и желчевыводяших путей

нечасто: желчекаменная болезнь.

Со стороны кожи и подкожных тканей

часто: поражение кожи, экхимоз;

нечасто: кожная сыпь, алопеция.

часто: остеоартрит, миалгия, артралгия, нарушение функции суставов, боль в

костях;

редко: подвертлужные и диафизарные переломы бедренной кости (побочные явления наблюдаемые при лечении бисфосфонатами);

очень редко: остеонекроз челюсти (побочное явление, наблюдаемое при лечении бисфосфонатами).

нечасто: задержка мочи, кисты почек.

нечасто: боль в области таза.

часто: повышение температуры тела, периферические отеки, астения, жажда, гриппоподобный синдром;

нечасто: снижение температуры тела.

часто: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, креатинина;

нечасто: повышение активности щелочной фосфатазы в крови, снижение массы тела.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

нечасто: повреждение, боль в месте иньекции.

Со стороны органа зрения:

при терапии бисфосфанатами, включая ибандроновую кислоту, сообщалось о воспалительных заболеваниях глаз, таких как эписклерит, склерит и увеит. В некоторых случаях, несмотря на проводимое лечение, выздоровление наступало только после отмены бисфосфанатов.

очень редко: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; при лечении ибандроновой кислотой зарегистрированы случаи анафилактических реакций/шока, в том числе с летальным исходом; аллергические реакции, в частности, обострение бронхиальной астмы.

бронхоспазм.

По 2 мл в ампулы из прозрачного бесцветного стекла с кольцом излома синего цвета или во флаконы из прозрачного бесцветного стекла, укупоренные бромбутиловыми резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с защитной полипропиленовой крышкой.

По 6 мл во флаконы из прозрачного бесцветного стекла, укупоренные бромбутиловыми резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с защитной полипропиленовой крышкой.

По 1, 3, 5 или 10 ампул или флаконов вместе с инструкцией по применению

помещают в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Попадание вместе с отходами лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму.

3 года.

Готовый к применению препарат в растворе натрия хлорида или декстрозы хранить не более 24 ч при температуре от 2 до 8 °С.

Не использовать препарат после истечения срока годности.