Лекарственный справочник

Ибертан Плюс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Гидрохлоротиазид + Ирбесартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит (мг):

Активные вещества

для таблеток 12,5 мг + 150 мг: гидрохлоротиазид - 12,5; ирбесартан - 150,0;

для таблеток 12,5 мг + 300 мг: гидрохлоротиазид - 12,5; ирбесартан - 300,0;

для таблеток 25 мг + 300 мг: гидрохлоротиазид - 25,0; ирбесартан - 300,0.

Вспомогательные вещества

Ядро таблетки

для таблеток 12,5 мг + 150 мг: маннитол - 97,05; повидон - 11,60; полисорбат 80 - 1,45;

кросповидон - 11,60; кремния диоксид коллоидный - 1,45; магния стеарат - 4,35;

для таблеток 12,5 мг + 300 мг: маннитол - 206,6; повидон - 23,2; полисорбат 80 - 2,9;

кросповидон - 23,2; кремния диоксид коллоидный - 2,9; магния стеарат - 8,7;

для таблеток 25 мг + 300 мг: маннитол - 194,1; повидон - 23,2; полисорбат 80 - 2,9;

кросповидон - 23,2; кремния диоксид коллоидный - 2,9; магния стеарат - 8,7.

Оболочка

для таблеток 12,5 мг + 150 мг: Опадрай II розовый (гипромеллоза - 5,6; титана диоксид - 3,36; лактозы моногидрат - 2,94; макрогол 3000 - 1,12; триацетин - 0,84; краситель железа оксид желтый - 0,09; краситель железа оксид красный - 0,045; краситель железа оксид черный-0,005)- 14,0;

для таблеток 12,5 мг + 300 мг: Опадрай II розовый (гипромеллоза - 11,2; титана диоксид - 6,72; лактозы моногидрат - 5,88; макрогол 3000 - 2,24; триацетин - 1,68; краситель железа оксид желтый - 0,18; краситель железа оксид красный - 0,09; краситель железа оксид черный-0,01)-28,0;

для таблеток 25 мг + 300 мг: Опадрай II розовый (гипромеллоза - 11,2; титана диоксид - 6,36; лактозы моногидрат - 5,88; макрогол 3350 - 2,24; триацетин - 1,68; краситель железа оксид желтый - 0,24; краситель железа оксид красный - 0,36; краситель железа оксид черный - 0,04) - 28,0.


Описание

Для таблеток 12,5 мг + 150 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с коричневатым оттенком, на изломе белого цвета со светло-розовым с коричневатым оттенком краем.

Для таблеток 12,5 мг + 300 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки с риской с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с коричневатым оттенком, на изломе белого цвета со светло-розовым с коричневатым оттенком краем.

Для таблеток 25 мг + 300 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой розового цвета с коричневатым оттенком, на изломе белого цвета с розовым с коричневатым оттенком краем.


Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов антагонист [АРА II] + диуретик).

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, обладающий антигипертензивным действием. В состав входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик. Комбинация данных препаратов оказывает аддитивное антигипертензивное действие, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из препаратов в отдельности. Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к повышению в плазме крови концентрации ренина и ангиотензина II и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. Сывороточное содержание калия обычно существенно не изменяется при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует кининазу II. Ирбесартан не требует метаболической активации. Снижает артериальное давление при минимальном изменении частоты сердечных сокращений.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Влияет на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, напрямую повышая экскрецию ионов натрия и хлора примерно в равном количестве. Диуретический эффект гидрохлоротиазида приводит к снижению объёма плазмы крови, повышению активности ренина в плазме крови, повышению секреции альдостерона и увеличению содержания ионов калия и бикарбонатов в моче и гипокалиемии. Одновременное назначение с ирбесартаном приводит к уменьшению потери ионов калия, в основном, за счёт блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. При приёме гидрохлоротиазида внутрь повышение диуреза происходит через 2 часа и достигает максимума через 4 часа. Действие гидрохлоротиазида продолжается примерно 6-12 часов.

Снижение артериального давления при назначении ирбесартана в комбинации с гидрохлоротиазидом проявляется уже при первом приёме препарата внутрь и сохраняется в течение 1-2 недель с последующим его постепенным усилением и развитием максимального эффекта на 6-8 неделе.


Фармакокинетика

Одновременное назначение гидрохлоротиазида и ирбесартана не оказывает влияние на

фармакокинетику каждого из препаратов.

Всасывание

После приёма внутрь абсолютная биодоступность ирбесартана равна 60-80 %, гидрохлоротиазида - 50-80 %. Приём пищи не влияет на их биодоступность. Максимальная концентрация (Сmах) ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приёма внутрь, гидрохлоротиазида - через 1 -2,5 часа.

Распределение

Ирбесартан на 96 % связывается с белками плазмы крови. Объём распределения (Vd) ирбесартана составляет 53-93 литра. Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 мг до 600 мг. При дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) фармакокинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение всасывания).

Гидрохлоротиазид на 68 % связывается с белками плазмы крови, Vd- 0,83-1,14 л/кг.

Метаболизм

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным его метаболитом, циркулирующим в крови, является ирбесартана глюкуронид (около 6 %). Исследования invitroпоказали, что ирбесартан подвергается окислению, в основном, посредством изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Влияние изофермента CYP3A4 незначительно.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3,0-3,5 мл/мин, соответственно.

Период полувыведения ирбесартана (Т1/2) составляет 11-15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник (80 %) и почками (20 %), причем менее 2 % принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 гидрохлоротиазида - 5-15 ч. Выводится почками. Минимум 61 % принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови отмечают у больных женского пола. Однако различия в величине T1/2и кумуляции ирбесартана не выявлены. Коррекции дозы ирбесартана у больных женского пола не требуется. Значения площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и Сmах ирбесартана в плазме крови были несколько выше у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у более молодых пациентов (до 65 лет). Т1/2 ирбесартана достоверно не различался. Коррекции дозы ирбесартана у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек: у пациентов с нарушенной функцией почек или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана изменены незначительно.

Нарушение функции печени: у пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести, фармакокинетические параметры ирбесартана изменены незначительно. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени исследования не проводились.


Показания

Артериальная гипертензия (лечение пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

Противопоказания:
-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим производным сульфонамида;
-Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин), анурия;
-Печёночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С /более 9 баллов/ по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
-Рефрактерная гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия;
-Первичный гиперальдостеронизм;
-Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции;
-Беременность и период лактации;
-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

-При стенозе аортального или митрального клапана; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
-При дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, лечении диуретиками.
-При двустороннем или одностороннем стенозе почечных артерий, хронической сердечной недостаточности III-IV стадии по классификации NYHA (как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, нельзя исключить наличие риска развития артериальной гипотензии, олигурии и/или азотемии и прогрессирующей острой почечной недостаточности).
-При ишемической болезни сердца и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга.
-При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 60 до 30 мл/мин), гемодиализе; при недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения).
-При печеночной недостаточности (отсутствие опыта клинического применения).
-При сахарном диабете; повышенном содержании холестерина и триглицеридов в крови; подагре; латентном гиперпаратиреозе; симпатэктомии.
-При гиперкалиемии, одновременном приеме калийсберегающих препаратов и или содержащих калий заменителей поваренной соли, при одновременном приеме других гипотензивных препаратов.
-При системной красной волчанке.

Беременность и лактация

Прием препарата Ибертан Плюс противопоказан при беременности, так как воздействие на плод лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может привести к повреждению и гибели развивающегося плода. Тиазидные диуретики проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в пуповинной крови. Обычно применение диуретиков у здоровых беременных не рекомендуется и подвергает мать и плод ненужному риску, включая развитие фетальной или неонатальной желтухи, тромбоцитопении и, возможно, других неблагоприятных реакций, которые наблюдаются у взрослых. Особенно не рекомендуется прием гидрохлоротиазида в первом триместре беременности. Препарат противопоказан во II и III триместрах беременности. Если беременность диагностирована, то препарат Ибертан Плюс следует отменить как можно быстрее. Если пациентка принимала препарат со II триместра беременности, необходимо провести ультразвуковое исследование черепа и функции почек. Препарат Ибертан Плюс противопоказан в течение всего периода лактации.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг + 150 мг; 12,5 мг + 300 мг; 25 мг + 300.

Упаковка

По 7, 10, 14 или 15 таблеток в блистер из фольги A1/PVC/PCTFE.
4 блистера по 7 таблеток или 3 блистера по 10 таблеток, или 2 блистера по 14 таблеток, или 2 блистера по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП 002045

Владелец Регистрационного удостоверения

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" АО

Производитель

POLPHARMA PHARMACEUTICAL WORKS, S.A.

Представительство

АКРИХИН ОАО