Ибупрофен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого или почти белого до желтоватого цвета.

Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), производным пропионовой кислоты. Терапевтическое действие ибупрофена связано с неизбирательным ингибированием эффектов ферментов циклооксигеназы 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2), приводящим к ингибированию синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Ибупрофен оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгетический эффект наступает через 30 минут и длится 4-6 часов, жаропонижающий эффект наступает через 2-4 часа и длится 4-8 часов.

Всасывание

После приема внутрь ибупрофен хорошо всасывается.

Распределение

Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови при приеме препарата натощак достигается через 45 минут, при приеме во время еды - через 1-3 часа. Прием пищи мало влияет на биодоступность ибупрофена.

Связь с белками плазмы крови - 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.

Метаболизм

После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.

Подвергается метаболизму в печени.

Выведение

Выводится почками, главным образом, в виде метаболитов и их конъюгатов (в неизменном виде не более 1%), в меньшей степени экскретируется с желчью и выводится через кишечник. T_1/2 (период полувыведения) - 2 ч. После приема внутрь выведение ибупрофена заканчивается через 24 часа.

Ибупрофен проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в количествах менее 1 мкг/мл.

Не наблюдается специфических различий в фармакокинетическом профиле у лиц пожилого возраста.

- Головная боль (включая головную боль напряжения и мигрень);

-зубная боль, боль после удаления зуба (включая хирургическое удаление ретинированного зуба);

-боль при дисменорее (болезненные менструации);

-боль в спине;

-мышечные и ревматические боли;

-невралгия;

-лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

-Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пептическая язва в стадии обострения или в анамнезе (2 или более подтвержденных эпизодов язвообразования или кровотечения), болезнь Крона, язвенный колит;

-гиперчувствительность к ибупрофену или к компонентам препарата;

-гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВП в анамнезе, полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (бронхиальная астма, крапивница, ринит, полипы слизистой носа, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты (салицилатами) или другими НПВП);

-кровотечения, в т.ч. желудочно-кишечные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния;

-нарушения свертываемости крови и гемопоэза;

-подтвержденная гиперкалиемия;

-тяжелая сердечная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность (функциональный класс II-IVпо классификации NYHA);

-печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести или активное заболевание печени;

- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;

-тяжелая степень дегидратация, связанная с рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости;

-заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, амблиопия, скотома;

-третий триместр беременности;

-дети до 12 лет и с массой тела менее 40 кг (для таблеток 400 мг) и дети до 6 лет и с массой тела менее 20 кг (для таблеток 200 мг);

-снижение слуха, патологии вестибулярного аппарата;

-период после проведения аортокоронарного шунтирования.

-У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта);

-при наличии: язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в анамнезе; гастрита; энтерита; колита; кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

-при артериальной гипертензии; хронической сердечной недостаточности; ишемической болезни сердца; атеросклеротическом поражении периферических артерий и/или цереброваскулярных заболеваний;

-при сопутствующих заболеваниях печени и/или почек (клиренс креатинина 30- 60 мл/мин); нефротическом синдроме; гипербилирубинемии; циррозе печени с портальной гипертензией; дислипидемии;

-при сахарном диабете;

- при заболеваниях крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); системной красной волчанке и других аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (риск развития асептического менингита);

- при совместном использовании с другими НПВП, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы 2 типа; одновременном приеме внутрь глюкокортикостероидов (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

-1 и 2 триместры беременности;

-в период грудного вскармливания;

-при употреблении алкоголя и курении;

-при длительном использовании НПВП.

Беременность

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности; в случае необходимости применения препарата в I-IIтриместрах беременности применять, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Ибупрофен и его метаболиты проникают в грудное молоко кормящих матерей в крайне низких концентрациях (0,0008% от принятой дозы). Вследствие незначительного содержания в грудном молоке, короткого периода полувыведения ибупрофена и отсутствия до настоящего времени документальных подтверждений неблагоприятного воздействия на грудных детей, ибупрофен может применяться только кратковременно в рекомендованных дозах в качестве обезболивающего или жаропонижающего средства у кормящих матерей.