Лекарственный справочник

Имипенем/Циластатин Каби - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Имипенем + Циластатин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 флакон содержит:

Название

Количество для дозировки

250 мг+250 мг

Количество для дозировки

500 мг+500 мг

Активные вещества:

Имипенема моногидрат

265 мг

530 мг

(эквивалентно имипенему)

250 мг

500 мг

Циластатин натрия

265 мг

530 мг

(эквивалентно циластатину)

250 мг

500 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия гидрокарбонат

10 мг

20 мг


Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета.


Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-карбапенем+дегидропептидазы ингибитор

Фармакодинамика

Препарат Имипенем/Циластатин Каби состоит из двух компонентов: 1) имипенема. первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков - тиенамицинов; и 2) циластатина натрия - специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизменного имипенема в мочевыводящих путях.

Имипенем является ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как аэробных, так и анаэробных.

Устойчивость препарата Имипенем/Циластатин Каби к расщеплению бактериальными бета-лактамазами обеспечивает его эффективность в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., устойчивых к действию большинства бета-лактамных антибиотиков.

Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности и не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Антибактериальный спектр препарата Имипенем/Циластатин Каби охватывает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Спектр противомикробной чувствительности имипенема invivoи invitro:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis(Enterococcus faeciumне чувствителен in vitro),

Staphylococcus aureus, включаяпенициллиназообразующиештаммы,

Staphylococcusepidermidis,включая пенициллиназообразующие штаммы (метициллинрезистентные стафилококки нечувствительны к имипенему),

Streptococcusagalactiae(стрептококки группы В),

Streptococcuspneumoniae,

Streptococcuspyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp.,

Citrobacter spp.,

Enterobacter spp.,

Escherichia coli,

Gardnerella vaginalis,

Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae,

Klebsiella spp.,

Morganella morganii,

Proteus vulgaris,

Providencia rettgeri,

Pseudomonas aeruginosa(имипенем неактивен in vitro против Stenotrophomonas [ранее Xanthomonas, ранее Pseudomonas] maltophilia и некоторых штаммов Burkholderia cepacia), Serratia spp., включая S. marcescens.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Bifidobacterium spp.,

Clostridium spp.,

Eubacterium spp.,

Peptococcus spp.,

Peptostreptococcus spp.,

Propionibacterium spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides spp., включаяB. fragilis,

Fusobacteriumspp.,

Чувствительные invitro(клиническая эффективность не установлена):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Bacillusspp.,

Listeriamonocytogenes,

Nocardiaspp.,

Staphylococcussaprophyticus,

Streptococcusspp. групп C, Gи Viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Aeromonas hydrophila,

Alcaligenes spp.,

Capnocytophaga spp.,

Haemophilus ducreyi,

Neisseria gonorrhoeae, включаяпенициллиназообразующиештаммы,

Pasteurella spp.,

Providencia stuartii.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Prevotella bivia,

Prevotella disiens,

Prevotella melaninogenica,

Veillonella spp.

In vitroдействуетсинергидносаминогликозидамивотношениинекоторыхштаммовPseudomonas aeruginosa.


Фармакокинетика

После внутривенного введения раствора препарата Имипенем/Циластатин Каби время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме составляет 20 мин для обоих компонентов. При этом максимальная концентрация (Сmах) достигает значений от 21 до 58 мкг/мл для имипенема и от 21 до 55 мкг/мл для циластатина. После введения препарата Имипенем/Циластатин Каби в течение 4-6 часов Сmах имипенема снижается до значения 1 мкг/мл и ниже.

Период полувыведения для каждого из компонентов составляет 1 час. Связывание с белками плазмы составляют 20% для имипенема и 4% - для циластатина. Примерно 70% введенного внутривенно имипенема выводится почками в течение 10 часов. Концентрация имипенема в моче свыше 10 мкг/мл может сохраняться на протяжении 8 часов после внутривенного введения препарата Имипенем/Циластатин Каби. Около 70-80% циластатина выводится почками в течение 10 часов после внутривенного введения препарата.

При внутривенном введении препарата Имипенем/Циластатин Каби через каждые 6 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции имипенема/циластатина в плазме или моче не наблюдали.

После внутривенного введения препарата Имипенем/Циластатин Каби в дозе 1 г были определены следующие средние значения концентрации имипенема в тканях и средах организма человека:

Ткань или среда

Концентрация имипенема мкг/мл или мкг/г

Время измерения (ч)

Стекловидное тело глазного яблока

3,4

3,5

Внутриглазная жидкость

2,99

2,0

Ткань легкого

5,6

1,0

Мокрота

2,1

1,0

Плевральная жидкость

22,0

1,0

Перитонеальная жидкость

23,9

2,0

Желчь

5,3

2,25

Ликвор (без воспаления)

1,0

4,0

Ликвор (при воспалении)

2,6

2,0

Секрет предстательной железы

0,2

1,0-1,5

Ткань предстательной железы

5,3

1,0-2,75

Фаллопиевы трубы

13,6

1,0

Эндометрий

11,1

1,0

Миометрий

5,0

1,0

Костная ткань

2,6

1,0

Интерстициальная жидкость

16,4

1,0

Кожа

4,4

1,0

Соединительная ткань

4,4

1,0


Показания

Препарат Имипенем/Циластатин Каби для внутривенного введения применяется при лечении тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, а также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей.

Препарат Имипенем/Циластатин Каби для внутривенного введения показан для лечения:

- инфекций нижних дыхательных путей, вызванных Streptococcuspneumonia, Staphylococcusaureus(пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacterspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Haemophilusinfluenza, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp., Serratiamarcescens;

-инфекций мочевыводящих путей (осложненных и неосложненных), вызванных Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp, Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Pseudomonasaeruginosa;

-интраабдоминальных инфекций, вызванных Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцируемые штаммы), Staphylococcusepidermidis, Citrobacterspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Morganellamorganii, Proteusspp., Pseudomonasaeruginosa, Bifidobacteriumspp., Clostridiumspp., Eubacteriumspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides, включаяB. fragilis, Fusobacterium spp.;

-гинекологическихинфекций, вызванныхEnterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующиештаммы), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Streptococcus agalactiae (стрептококкигруппыВ), Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Klrbsiella spp, Proteus spp, Bifidobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включаяB.fragilis;

-бактериальнойсептицемии, вызваннойStreptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующиештаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Bacteroides spp., включаяB. fragilis, Pseudomonas aeruginosa;

-инфекцийкостейисуставов, вызванных Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующиештаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;

-инфекцийкожиимягкихтканей, вызванныхStreptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующиештаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включаяB. fragilis, Fusobacterium spp.;

-инфекционного эндокардита, вызванного Staphylococcusaureus(пенициллиназо продуцирующие штаммы);

-для предупреждения послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.


Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам;

-дети до 3 месяцев;

-дети с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл);

-пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2.


С осторожностью

-Псевдомембранозный колит;

-пациенты, имеющие в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта;

-пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м2;

-пациенты, находящиеся на гемодиализе;

-пациенты с заболеваниями ЦНС.


Беременность и лактация

Исследований у беременных женщин не проводилось. Имипенем/Циластатин Каби следует использовать во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.

Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека.

Если применение препарата Имипенем/Циластатин Каби в период лактации признается необходимым, то грудное вскармливание следует прекратить.


Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг+250 мг и 500 мг+500 мг.

Упаковка

По 250 мг+250 мг и 500 мг+500 мг активных веществ во флаконах прозрачного стекла, III класс, вместимостью 20 мл, укупоренных резиновыми пробками и алюминиевыми колпачками с пластиковыми крышками "флипп-офф".

По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-003763

Владелец Регистрационного удостоверения

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ

Производитель

Fakta Farmacheutichi S.p.A

Представительство

Фрезениус Каби, ООО