Ивадал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с линией разлома и гравировкой SN 10 на одной стороне.

Золпидем является снотворным из группы имидазопиридинов, близким по фармакологической активности к бензодиазепинам, который обладает эффектами, качественно подобными эффектам других препаратов этой группы: миорелаксирующим, анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным, амнестическим. Развитие этих эффектов связано со специфическим агонистическим воздействием на центральные омега рецепторы (бензодиазепиновые рецепторы I и IIтипа), относящиеся к макромолекулярным ГАМК-рецепторным комплексам, вызывающим открытие нейрональных анионных каналов для хлора.

Золпидем селективно взаимодействует с центральными бензодиазепиновыми рецепторами I типа (подтипом рецепторов омега-1). Поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы, необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффектов.

У человека: золпидем укорачивает период засыпания и уменьшает количество пробуждений, увеличивает общую продолжительность и улучшает качество сна. Эти эффекты ассоциируются с характерным ЭЭГ-профилем препарата, отличающимся от такового у бензодиазепинов. Золпидем продлевает II стадию сна и глубокий сон (III и IV стадии). В рекомендованных дозах золпидем не влияет на общую продолжительность парадоксального (быстрого) сна.

Абсорбция

После приема внутрь биодоступность золпидема составляет 70 %, максимальная плазменная концентрация препарата достигается через 0,5 -3 ч после приема.

Распределение

В терапевтическом диапазоне доз фармакокинетика золпидема является линейной. Связь с белками плазмы составляет около 92 %. Объем распределения у взрослых составляет 0,54 ± 0,02 л/кг.

Метаболизм и выведение

Золпидем выводится в форме неактивных метаболитов (метаболизм происходит в печени), в основном почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %). Золпидем не индуцирует ферменты печени.

Период полувыведения составляет около 2,4 ч (0,7 - 3,5 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста снижается печеночный клиренс препарата. Максимальная концентрация (С_мах) увеличивается приблизительно на 50 % с незначительным увеличением периода полувыведения (в среднем до 3-х ч). Объем распределения снижается до 0,34 ± 0,05 л/кг.

У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от получения или не получения процедур гемодиализа) наблюдается умеренное снижение клиренса препарата. Другие фармакокинетические параметры не изменяются. Золпидем не выводится с помощью гемодиализа и других видов диализа.

У пациентов с недостаточностью функции печени возрастает биодоступность, снижается клиренс и увеличивается период полувыведения золпидема (до около 10 ч).

Лечение преходящей и ситуационной бессонницы у взрослых при клинически значимом (тяжелом) нарушении сна, включая трудности с засыпанием.

• Гиперчувствительность к золпидему или вспомогательным веществам препарата.
• Острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность.
• Тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (риск развития энцефалопатии).
• Синдром апноэ во сне.
• Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).
• Возраст до 18 лет (отсутствие клинических данных).
• Врожденная галактоземия (непереносимость галактозы), синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы, недостаточность лактазы.

• При дыхательной недостаточности (так как снотворные средства обладают способностью угнетать дыхание, следует соблюдать осторожность, если препарат Ивадал® применяется у пациентов с нарушениями функции дыхания) (см. раздел "Побочное действие").
• При наличии у пациента симптомов депрессии (см. раздел "Особые указания").
• У пациентов пожилого возраста (см. разделы "Особые указания", "Способ применения и дозы").
• При легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточности (см. рекомендации по режиму дозирования в разделе "Способ применения и дозы"),
• У пациентов с алкоголизмом, наркоманией и другими видами зависимости (повышенный риск развития зависимости от золпидема).

Указанные ниже нежелательные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥10 %); часто (≥1 % - <10 %); нечасто (≥0,1% - < 1 %); редко (≥0,01% - <0,1%); очень редко (< 0,01 %) (включая отдельные случаи); частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения не представляется возможным).

Неблагоприятные эффекты, особенно со стороны центральной нервной системы, зависят от дозы и индивидуальной реакции пациента. Они чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, и их выраженность теоретически должна быть меньше при приеме препарата непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели (см. раздел "Способ применения и дозы").

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усиление бессонницы; антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими нарушениями), которая может наблюдаться и при применении терапевтических доз препарата, хотя риск ее развития увеличивается пропорционально дозе.

Частота неизвестна: снижение уровня сознания.

Нарушения психики

Часто: галлюцинации, ажитация, кошмарные сновидения.

Нечасто: спутанность сознания, раздражительность.

Частота неизвестна: беспокойство, агрессивность, бред, гневливость, психоз, поведенческие отклонения от нормы, сомнамбулизм (хождение во сне и др.) (см. в разделе "Особые указания", подраздел "Сомнамбулизм и связанное с ним сложное поведение"), зависимость, которая может развиваться даже при применении терапевтических доз препарата (после прекращения лечения могут развиваться синдром "отмены" или эффекты "рикошета"), нарушения либидо (полового влечения), депрессия (см. раздел "Особые указания").

Большинство этих побочных эффектов со стороны психики относятся к парадоксальным реакциям (см. раздел "Особые указания").

Общие расстройства

Частота неизвестна: нарушение походки, привыкание к препарату, падения (главным образом, у пациентов пожилого возраста и при несоблюдении предписанных рекомендаций по приему).

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: угнетение дыхания (см. разделы "С осторожностью" и "Особые указания").

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота, рвота, боли в животе.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз (повышенное потоотделение).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: повышение активности "печеночных" ферментов в крови.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: боль в спине.

Частота неизвестна: мышечная слабость.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции нижних отделов дыхательных путей.

По 7, 10 или 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминия. По 1 блистеру по 7 или 20 таблеток или по 2 блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.