Жанин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Диеногест + Этинилэстрадиол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:

Ядро

Активпые вещества:

этинилэстрадиол - 0,03 мг; диеногест - 2.00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27,97 мг, крахмал картофельный - 15,00 мг, желатин - 1.50 мг, тальк - 1,50 мг, магния стсарат - 0.50 мг.

Оболочка

Сахароза - 23,6934 мг, декстроза (сиром глюкозы) - 1.65 мг, макрогол 35000 - 1,35 мг, кальция карбонат - 2.40 мг, повидон К25 - 0,15 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,74244 мг, воск карнаубский - 0,01416 мг.

Описание

Белые гладкие таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Контрацептивное средство комбинированное (эстроген-гестаген)

АТХ

G.03.A.A.16 Диеногест и этинилэстрадиол

Фармакодинамика

Препарат Жанин® - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенпый контрацептивный препарат.

Контрацептивный эффект препарата Жанин® осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов.

При правильном применении препарата индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, принимающих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблетки или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Гестагенный компонент препарата Жанин® - диеногест - обладает антиандрогенной активностью, что подтверждено результатами ряда клинических исследований. Кроме того, диеногест улучшает липидный профиль крови (увеличивает количество липопротеидов высокой плотности).

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицигной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников при приеме КОК.

Фармакокинетика

- Диеногест

Абсорбция. При приеме внутрь диеногест быстро и полностью абсорбируется, его максимальная концентрация в плазме крови, равная 51 нг/мл, достигается примерно через 2,5 часа. Биодоступность составляет приблизительно 96 %.

Распределение. Диеногест связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится около 10 % общей концентрации в плазме крови; около 90 % - не специфически связаны с альбумином плазмы крови. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ не влияет на связывание диеногеста белками плазмы крови.

Метаболизм. Диеногест почти полностью метаболизируется. Клиренс из плазмы крови после приема однократной дозы составляет примерно 3,6 л/ч.

Выведение. Период полувыведения диеногеста из плазмы крови составляет около 8.5-10,8 ч. Незначительное количество диеногеста в неизмененной форме выводится почками. Его метаболиты - почками и через кишечник в соотношении 3:1, период полувыведения - 14,4 часов.

Равновесная концентрация. На фармакокинетику диеногеста не влияет уровень ГСПГ в плазме крови. В результате ежедневного приема препарата концентрация диеногеста в плазме крови увеличивается примерно в 1,5 раза, достигая равновесного состояния после примерно 4-дневного приема.

- Этинилэстрадиол

Абсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 67 иг/мл, достигается за 1,5- 4 часа. Во время всасывания и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 44%.

Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифически, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8 - 8.6 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3 - 7 мл/мин/кг.

Выведение. Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая - 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 ч.

Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается на протяжении второйполовины лечебного цикла.

Показания

Контрацепция.

Противопоказания

Противопоказания:

Препарат Жанин® противопоказан при наличии любого из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний/заболеваний развиваются впервые на фоне его приема, препарат должен быть немедленно отменен.

- Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения.

-Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.

-Выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

-Наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (смотри раздел "Особые указания ").

-Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.

-Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

-Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.

-Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб).

-Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

-Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них.

-Кровотечение из влагалища неясного генеза.

-Беременность или подозрение на нее.

-Период грудного вскармливания.

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Жанин®.

-Непереносимость лактозы, сахарозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактозы моногидрат и сахароза).

С осторожностью

Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:

-Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: курение; ожирение; дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; заболевания клапанов сердца; наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников);

-Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; флебит поверхностных вен;

-Наследственный ангионевротический отек;

-Гипертриглицеридемия;

-Заболевания печени, не относящиеся к противопоказаниям (см. "Противопоказания");

-Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама);

- Послеродовый период.

Беременность и лактация

Препарат Жанин® противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

Если беременность выявляется во время приема препарата Жанин®. препарат следует сразу же отменить. Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Прием препарата может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому применение препарата противопоказано до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов могут проникать в грудное молоко и оказывать влияние на здоровье ребенка.

Побочные эффекты

При приёме КОК могут отмечаться нерегулярные кровотечения ("мажущие" кровянистые выделения или "прорывные" кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения.

Данные о частоте возникновения побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Жанин® (N=4942), приведены в таблице ниже.

В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения побочной реакции, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

По частоте они разделяются на частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100) и редкие (≥1/10000 и <1/1000). Для дополнительных побочных реакций, выявленных только в процессе постмаркетинговых наблюдений, и для которых оценку частоты провести не представляется возможным, указано "частота неизвестна".

Системно- органные классы (версия MеdDRA12.0)	Часто (≥1/100 и <1/10)	Нечасто (≥1/1000 и <1/100)	Редко (≥1/10000 и <1/1000)	Частота не известна
Инфекционные и паразитарные заболевания		Вагинит/ вульвовагинит Вагинальный кандидоз или другие грибковые вульвовагинальные инфекции	Сальпингоофорит (аднексит) Инфекции мочевыводящих путей Цистит Мастит Цервицит Грибковые инфекции Кандидоз Герпетическое поражение полости рта Грипп Бронхит Синусит Инфекции верхних дыхательных путей Вирусная инфекция
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)			Миома матки Липома молочной железы
Нарушения со сторон крови и лимфатической системы			Анемия
Нарушения со стороны иммунной системы			Аллергические реакции
Нарушения со стороны эндокринной системы			Вирилизм
Нарушения со стороны обмена веществ и питания		Увеличение аппетита	Анорексия
Нарушения психики		Снижение настроения	Депрессия Психические нарушения Бессонница Нарушения сна Агрессия	Изменения настроени я Снижение либидо Повышение либидо
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль	Головокружение Мигрень	Ишемический инсульт Цереброваскулярные расстройства Дистопия
Нарушения со стороны органа зрения			Сухость слизистой оболочки глаз Раздражение слизистой оболочки глаз Осциллопсия Нарушения зрения	Непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении)
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения			Внезапная потеря слуха Шум в ушах Головокружение Нарушение слуха
Нарушения со стороны сердца			Сердечно-сосудистые расстройства Тахикардия
Нарушения со стороны сосудов		Повышение артериального давления Понижение артериального давления	Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения* Тромбофлебит Диастолическая гипертензия Ортостатическая циркуляторная дистопия Приливы Варикозное расширение вен Патология вен Боль в области вен
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения			Бронхиальная астма Гипервентиляция
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта		Боль в животе, включая боли в верхних и нижних отделах живота, дискомфорт / вздутие Тошнота Рвота Диарея	Гастрит Энтерит Диспепсия
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		Акне Алопеция Сыпь, включая макулярную сыпь Зуд, включая генерализованный зуд	аллергический дерматит атонический дерматит/нейродермит экзема псориаз гипергидрозхлоазманарушение пигментации / гиперпигментациясебореяперхотьгирсутизмпатология кожикожные реакции"апельсиновая корка"сосудистые звездочки	крапивница узловатая эритема многоформная эритема
нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани			боли в спинедискомфорт в области мышц и скелетамиалгияболи в конечностях
нарушения со стороны половых органов и молочной железы	боль в молочных железахощущение дискомфорта, нагрубание молочных желез	изменения объема, продолжительности и интервала менструальноподобных кровотечений, включая: обильные менструальноподобные кровянистые выделения/кровотечения, скудные или редкие менструальноподобные кровотечения, отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения/кровотеченияувеличение размеров молочных желез набухание и распирание молочных железотек молочной железыболезненные менструальноподобные кровянистые выделения/кровотечениявыделения из половых путей/выделения из влагалищакисты яичникаболи в области малого таза	дисплазия шейки маткикисты придатков маткиболь в области придатков маткикисты молочных железфиброзно-кистозная мастопатиядиспареуниягалактореянарушения менструального цикла	выделения из молочных желез
общие расстройства		утомляемость астения плoxoe самочувствие	боли в груди периферические отеки гриппоподобные явления воспаление повышенная температура раздражительность	задержка жидкости
влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований		изменения массы тела (увеличение, снижение и колебания массы тела)	увеличение концентрации триглицеридовв крови гиперхолестеринемия
врожденные, наследственные и генетические нарушения			обнаружение дополнительной молочной железы/ полимастия

* расчетная частота поданным эпидемиологических исследований, охватывавших группу кок.

веночные и артериальные тромбоэмболические осложнения объединяют следующие нозологические формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия /окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт /инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и инсульт не классифицированный как геморрагический.

ниже перечислены побочные реакции с очень низкой частотой возникновения или с отсроченным развитием симптомов, которые считаются связанными с группой кок (см. также разделы "противопоказания", "особые указания "):

опухоли

-у женщин, применяющих кок, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, повышение частоты рака у женщин, применяющих кок. незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. причинно- следственная связь с применением кок неизвестна.

-опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).

прочие состояния

-женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита при применении кок).

-повышение артериального давления.

-наступление или ухудшение состояний, при которых связь с применением кок не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом.

-у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.

-нарушения функции печени.

-нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность.

-болезнь крона, язвенный колит.

-хлоазма.

взаимодействие

вследствие взаимодействия других препаратов (индукторов ферментов) с пероральными контрацептивами могут возникать "прорывные" кровотечения и/или снижение контрацептивного эффекта (см. раздел "взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Не выявлено.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой.

Упаковка

По 21 таблетке в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией но применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять но истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N013757/01

Дата регистрации

04.04.2008 / 22.02.2017

Дата окончания действия

Бессрочный

Владелец Регистрационного удостоверения

Производитель

BAYER WEIMAR, GmbH & Co. KG

Представительство

БАЙЕР, АО

Дата обновления информации

17.05.2017

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Дата окончания действия Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство