Жавлор - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Винфлунин демонстрирует линейную фармакокинетику при назначении в стандартных дозировках (от 30 мг/м² до 400 мг/м²).

Экспозиция винфлунина в крови - площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) значимо коррелирует со степенью тяжести лейкопении, нейтропении и выраженностью астенизации пациента.

Распределение

Винфлунин умеренно связывается с белками плазмы крови (67,2±1,1%), соотношение концентраций между плазмой и общим объемом крови составляет 0,8±0,12.

Связь с белками осуществляется, главным образом, с липопротеинами высокой плотности и сывороточным альбумином, не достигает насыщения в диапазоне терапевтических концентраций препарата. Взаимодействие с альфа-1-кислым гликопротеином и тромбоцитами несущественно (<5%).

Предельный объем распределения составляет 2422 ± 676 л (около 35 л/кг), что подтверждает широкое распределение препарата в тканях.

Метаболизм

Основным активным метаболитом в крови является 4-О-деацетилвинфлунин, образующийся в результате действия различных эстераз. Все другие идентифицированные метаболиты образуются под воздействием изофермента цитохром CYP3А4.

Выведение

Период полувыведения винфлунина (Т½) равен 40 ч.

Образование и выведение метаболита 4-О-деацетилвинфлунина происходит медленнее, его период полувыведения (Т½) составляет приблизительно 120 ч.

Выделение винфлунина и его метаболитов происходит с калом (2/3) и мочой (1/3).

Синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии). Одновременный прием лекарственных средств удлиняющих интервал Q-T(в том числе антиаритмические IAи III классов).

Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (стандартная доза препарата Жавлор должна быть уменьшена).

Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (стандартная доза препарата Жавлор должна быть уменьшена).

Возраст старше 75 лет (рекомендуемые стандартные дозы препарата Жавлор должны быть уменьшены).

Препарат Жавлор не должен использоваться во время беременности в связи с потенциальным риском для эмбриона и плода.

При возникновении беременности в процессе применения препарата, пациентка должна быть предупреждена о существовании риска для плода, таких пациенток необходимо более тщательно наблюдать. Рекомендована консультация специалиста по генетике. Генетическая консультация также рекомендуется пациентам, планирующим рождение детей после окончания терапии.

Грудное вскармливание во время терапии препаратом Жавлор противопоказано.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: инфекционные заболевания на фоне нейтропении, инфекционные осложнения (вирусные, бактериальные, грибковые); нечасто: бактериальный сепсис на фоне нейтропении.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:очень часто:нейтропения, лейкопения,анемия, тромбоцитопения; часто: фебрильная нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны метаболизма: очень часто: гипонатриемия, снижение аппетита; часто: обезвоживание.

Нарушения психики: часто: бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто:периферическая сенсорная нейропатия; обмороки, головная боль, головокружение, невралгия, нарушение вкусовосприятия, нейропатия; нечасто: периферическая моторная нейропатия; редко: синдром задней обратимой энцефалопатии^а.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушения зрительного восприятия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: боль в ухе; нечасто: головокружение, ощущение звона в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто: тахикардия; нечасто: ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: часто: повышение артериального давления, венозный тромбоз, флебит, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:часто: одышка, кашель; нечасто: острый респираторный дистресс-синдром, боли в области гортани и глотки.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:очень часто: запор, боль в животе, рвота, тошнота, стоматит, диарея; часто: кишечная непроходимость, дисфагия, нарушения слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто: боль при глотании, гастрит,эзофагит, гингивит.

3 года.