Лекарственный справочник

Железа [III] гидроксид сахарозный комплекс APC - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

На одну ампулу:

Действующее вещество: Концентрат железа [III] гидроксида сахарозного комплекса - 2678,57 мг, (эквивалентно содержанию железа 100 мг);

Вспомогательные вещества: Натрия гидроксид q.s. для регулирования pH до значения от 10,5 до 11,1, вода для инъекций до 5 мл.


Описание

Темно-коричневого цвета коллоидный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Железа препарат

АТХ

B.03.A.C.02   Железа оксида сахарат


Фармакодинамика

Активный компонент - железо-сахарозный комплекс - состоит из ядра многоядерного гидроксида железа [III], окруженного большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Молекулярная масса (ММ) этого комплекса примерно равна 43 кДа, что достаточно много для предотвращения выведения через почки. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра белка ферритина - физиологического депо железа. Этот комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для белков, отвечающих за транспорт и депонирование железа в организме (соответственно трансферрина и ферритина).

После внутривенного введения железо этого комплекса захватывается преимущественно печенью, селезенкой и костным мозгом. На следующем этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, либо хранится в печени в форме ферритина.


Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения препарата, содержавшего 100 мг железа, максимальная концентрация железа, в среднем 538 ммоль/л, достигается спустя 10 минут после инъекции. Объем распределения центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л).

Период полувыведения около 6 часов. Объем распределения в стабильном состоянии составляет примерно 8 л, что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма. Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина и в результате за 24 часа переносится около 31 мг железа.

Выделение железа почками первые 4 часа после инъекции составляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 часа уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

У 6 пациентов с железодефицитной анемией, почечной анемией или функциональным дефицитом железа провели изучение кинетики железа в виде комплекса сахарата железа, содержащего радиоактивную метку 59Feи 52Fe. Клиренс 52Feиз плазмы варьировал в диапазоне 60-100 минут. Через 2-4 недели после введения максимальная утилизация 59Feиз эритроцитов варьировала в диапазоне 59%-97%.


Показания

Железа [III] гидроксид сахарозный комплекс АРС применяется для лечения железодефицитных состояний в следующих случаях:

-при необходимости быстрого восполнения железа;

-у пациентов, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения;

-при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.


Противопоказания

Противопоказания:

Применение препарата противопоказано в случае, если:

-анемия не связана с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга);

-имеются признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;

-повышенная чувствительность к железо-сахарозному комплексу, раствору железосахарозного комплекса или к любому из компонентов лекарственного препарата;

-I триместр беременности.


С осторожностью

Пациенты с бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные парентеральные препараты железа и лицам, имеющим низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты железа [III] гидроксид сахарозный комплекс АРС нужно назначать с осторожностью.

Также осторожность требуется при введении препаратов железа пациентам с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями и лицам, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.


Беременность и лактация

Ограниченный опыт применения препарата у беременных пациенток показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Результаты исследований репродукции у животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Тем не менее требуется оценка соотношения риск/польза.

Поступление неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Однако следует оценивать соотношение риск / польза перед применением препарата в период кормления грудью.


Побочные эффекты

Наиболее частой нежелательной лекарственной реакцией (НЛР), регистрировавшейся в рамках клинических исследований железа [III] гидроксид сахарозный комплекс, являлось изменение вкусовых ощущений, которое наблюдалось с частотой 4,5 явления на 100 субъектов. Наиболее важными серьезными нежелательными лекарственными реакциями, связанными с применением железа [III] гидроксид сахарозный комплекс, являлись реакции гиперчувствительности, которые наблюдались в рамках клинических исследований с частотой 0,25 явления на 100 субъектов.

В таблице ниже представлены нежелательные лекарственные реакции, зарегистрированные после применения железа [III] гидроксид сахарозный комплекс в рамках клинических исследований, а также в пострегистрационном периоде.

Системно-органный класс

Частые

(≥1/100, <1/10)

Нечастые

(≥1/1000, <1/100)

Редкие

(≥1/10 000, <1/1000)

Частота неизвестна

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность

Анафилактоидные реакции, ангионевротический отек

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушение вкусовых ощущений

Головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия

Обморок, сонливость

Сниженный уровень сознания, спутанность сознания, потеря сознания, тревога, тремор

Нарушения со стороны сердца

Ощущение сердцебиения

Брадикардия, тахикардия

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, артериальная гипертензия

Гиперемия, флебит

Сосудистый коллапс, тромбофлебит

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка

Бронхоспазм

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

Тошнота

Рвота, боль в животе, диарея, запор

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожный зуд, кожная сыпь

Крапивница, эритема

Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани

Мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в конечностях, боль в спине

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Хроматурия

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Реакции в месте инъекции/инфузии2)

Озноб, астения, утомляемость, периферические отеки, боль

Боль в груди, гипергидроз, пирексия.

Холодный пот, общее недомогание, бледность

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение уровня ферритина в плазме крови.

Повышение активности лактатдегидрогеназы в крови

1) Спонтанные сообщения, полученные в пострегистрационном периоде

2) Наиболее частые: боль в месте инъекции/инфузии, экстравазация в месте инъекции/инфузии, раздражение в месте инъекции/инфузии, реакция в месте инъекции/инфузии, изменение окрашивания кожи в месте инъекции/инфузии, кровоподтек в месте инъекции/инфузии, зуд в месте инъекции/инфузии.


Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного введения, 20 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004176

Дата регистрации

03.03.2017

Дата окончания действия

03.03.2022

Владелец Регистрационного удостоверения

АРС, ООО

Дата обновления информации

04.04.2017