Ламотрикс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: Ламотриджин	25 мг	50 мг	100 мг	200 мг
Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат	24,7 мг	49,4 мг	98,8 мг	197,6 мг
Целлюлоза микрокристаллическая	24,7 мг	49,4 мг	98,8 мг	197,6 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия	2,5 мг	5,0 мг	10,0 мг	20,0 мг
Краситель железа оксид желтый Е 172	200 мкг	400 мкг	800 мкг	1,6 мг
Повидон	2,5 мг	5,0 мг	10,0 мг	20,0 мг
Магния стеарат	400 мкг	800 мкг	1,6 мг	3,2 мг

Описание

Таблетки 25 мг - круглые, плоские таблетки бледно-желтого цвета с фаской, гравировкой "МС" с одной стороны.Таблетки 50 мг, 100 мг и 200 мг - круглые, плоские таблетки бледно-желтого цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство.

Фармакодинамика

Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов, подавляя избыточное высвобождение глутаминовой кислоты, нейромедиатора,играющего важную роль в развитии эпилептических припадков, и связанное с последним распространение эффекторных импульсов.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (ТC_max) в плазме достигается приблизительно через 2-3 часа после приема препарата. Увеличение дозы до 450 мг обусловливает прямо пропорциональное повышение его концентрации в плазме. Линейность фармакокинетики объясняет отсутствие необходимости в контроле его концентрации в процессе лечения. Время достижения максимальной концентрации несколько увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Биодоступность - 98 %, связь с белками плазмы - 55 %. Объем распределения составляет 0,92-1,22 л/кг.Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (65 % метаболитов - N-глюкурониды). Не изменяет ферментативную активность печени (клинически не влияет значимо на метаболизм других лекарственных средств); в некоторой степени может усиливать свой собственный метаболизм (в зависимости от дозы).У взрослых клиренс ламотриджина составляет 25-53 мл/мин, период полувыведения (Т_1/2) составляет 24-35 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболита, в неизмененном виде - менее 10 %, с фекалиями - 2 %. Клиренс ламотриджина, рассчитанный по массе тела, у детей (наиболее высок у детей до 5 лет) выше, чем у взрослых. Т_1/2 у детей обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение составляет 7 ч при одновременном назначении с препаратами, индуцирующими глюкуронирование (карбамазепин и фенитоин) и повышается в среднем до 45-55 ч при совместном назначении с вальпроевой кислотой.У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточностью дозы должны быть скорректированы.Выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих 40-60 % от таковой в плазме. У некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрации в плазме достигали терапевтических.

Показания

- В качестве монотерапии или дополнительной терапии при лечении эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет (парциальные и генерализованные припадки, включая тоиико-клонические судороги, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто).- В качестве дополнительной терапии при лечении эпилепсии у детей от 3-х до 12 лет (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто). После достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии, сопутствующие противоэпилептические средства (ПЭП) могут быть отменены, и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии.- Монотерапия типичных абсансов.- В качестве монотерапии или дополнительной терапии при лечении биполярных нарушений у взрослых.

Противопоказания

Противопоказания:- гиперчувствительность к ламотриджину или вспомогательным веществам,- детский возраст до 3-х лет,- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкоза-галактозная мальабсорбция

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, хроническая печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Ламотриджин должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Имеются сообщения, что при приеме ламотриджина в течение первых месяцев беременности, увеличивается риск развития расщелины губы и верхнего неба у плода. Прерывание лечения без консультации врача не рекомендуется, так как внезапное прекращение приема препарата может привести к возобновлению припадков.Исследования на животных не выявили снижения фертильности под действием ламотриджина. Однако отмечено, что ламотриджин снижает концентрацию фолиевой кислоты у зародышей крыс. Дефицит фолиевой кислоты, как предполагают, увеличивает риск развития врожденных пороков, как у животных, так и у человека.Физиологические изменения, развивающиеся при беременности, могут оказывать влияние на концентрацию ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина при беременности. Ламотриджин выделяется с грудным молоком и определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 40-60% от его концентрации в плазме матери. На время лечения ламотриджина грудное вскармливание прекратить.

Побочные эффекты

Информация разделена на неблагоприятные реакции у больных с эпилепсией и неблагоприятные реакции у больных с биполярным расстройством. Однако для рассмотрения профиля безопасности ламотриджина в целом необходимо принимать во внимание сведения обоих разделов.Использована следующая условная классификация частоты нежелательных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).ЭпилепсияСо стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - кожные высыпания, редко -злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); очень редко -токсический эпидермальный некролиз.Сыпь, в основном макулопапулезная, обычно появляется в течение первых 8 недель с момента начала терапии и проходит после отмены препарата.Повышение риска развития сыпи в значительной степени связано с высокой начальной дозой ламотриджина и превышением рекомендуемых темпов наращивания доз, а также с увеличением периода полувыведения ламотриджина при совместном его приеме с вальпроевой кислотой. Развитие сыпи может также рассматриваться как проявление синдрома гиперчувствительности. У детей риск развития тяжелых кожных высыпаний выше, чем у взрослых.Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко - нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз. Гематологические нарушения могут быть связаны с гииерчувствительностью и другими факторами.Со стороны иммунной системы: очень редко - синдром гиперчувствительности (включая такие симптомы, как кожная сыпь, лихорадка, лимфоденопатия, отечность лица, нарушения со стороны крови и функции печени, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), полиорганные нарушения).Ранние проявления гиперчувствительности (лихорадка, лимфоаденопатия) могут иметь место даже при отсутствии явных признаков сыпи. При развитии подобных симптомов пациент должен быть осмотрен врачом и, если не будет установлена другая причина симп томов, ламотриджин следует отменить.Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, раздражительность, нистагм, тремор; иногда - атаксия, агрессивность, очень редко - тики, галлюцинации, спутанность сознания, ажитация, неустойчивость, двигательные расстройства, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, повышение частоты судорожных припадков.Со стороны органов чувств: часто - диплопия, нечеткость зрения, редко - конъюнктивит. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко -повышение активности "печеночных" ферментов, нарушение функции печени, печеночная недостаточность. Нарушения обычно развиваются в сочетании с симптомами гинсрреактивности, но в единичных случаях отмечались и при отсутствии явных признаков гиперчувствительности.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - утомляемость; очень редко -волчапочноподобный синдром, артралгия.Биполярное нарушениеСо стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - кожная сыпь; редко - синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - ажитация, сонливость, головокружение.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия, боль в спине.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001094